[发明专利]阿昔洛韦缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种以阿昔洛韦缓释片及其制备方法，属于医药领域。 

技术背景 

阿昔洛韦，又名无环鸟苷(Acyclovir，简称ACV)，为核苷类抗病毒药，化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。1981年Wellcome公司首先在英国上市了本品，商品名：Zovirax。1982年FDA批准在美国上市本品。目前阿昔洛韦已是世界范围内畅销的主要药物之一。阿昔洛韦是无环脱氧鸟嘌呤核苷的同型物，后者是DNA的一个组成部分，阿昔洛韦与其结构相似，仅以一无环的侧链代替了环状的糖结构。 

20世纪80年代以来，对许多病毒的结构、感染机制、自制过程以及病毒基因有了深入的了解，发现病毒生物合成的某些环节不同于宿主细胞。例如病毒的mRNA与动物细胞的mRNA不同，某些病毒在从DNA链上转录mRNA时，需要一种依赖DNA的RNA聚合酶，这种酶是病毒特异的，细胞代谢中没有也不需要这种酶。这些差别使病毒化疗研究的靶标已科学地建立起来，为病毒的化学治疗提供了依据。抗病毒药物的研究已进入合理设计新药的阶段，实践中也取得了进展。特别是碘苷问世以来，更极大地鼓舞人们，激发了人们研制抗病毒药物的兴趣。阿昔洛韦是第二代广谱抗病毒药物，是世界上第一个上市的特异性抗疱疹类病毒的开环核苷类药物，已成为世界范围内畅销的主要药物之一。 

发明内容

本发明的目的是提供一种药物释药的稳定性及用药的安全性更高的阿昔洛韦缓释片，具有给药方便、作用持久、疗效稳定、毒副作用小等特点。 

本发明所述的阿昔洛韦缓释片，其特征在于是由阿昔洛韦、缓释材料、致孔剂、稀释剂、粘合剂、润滑剂组成。

本发明所述的阿昔洛韦缓释片，阿昔洛韦有效剂量为100mg～2000mg，优选为100mg～400mg。 

所述的阿昔洛韦缓释片，其特征在于所述缓释材料可选用羟丙甲基纤维素、苏丽丝水分散体、乙基纤维素、甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、醋酸纤维素、二醋酸纤维素、三醋酸纤维素、羟甲基纤维素中的一种或一种以上。 

所述的阿昔洛韦缓释片，其特征在于所述致孔剂可选用微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、海藻酸钠、壳聚糖、蔗糖、乳糖中的一种或一种以上。 

所述的阿昔洛韦缓释片，其特征在于所述稀释剂可选用微晶纤维素、甘露醇、低取代羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯、聚乙二醇、乙醇中的一种或一种以上。 

所述的阿昔洛韦缓释片，其特征在于所述润滑剂可选用硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月挂醇硫酸镁中的一种或一种以上。 

所述的阿昔洛韦缓释片，其特征在于所述粘合剂可选用水、乙醇、无水乙醇、淀粉浆、聚维酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素和/或其他纤维素类中的一种或一种以上。 

所述的阿昔洛韦缓释片，其特征在于，所述缓释片按照释放度测定法(中国药典2005年版二部附录XD第一法)，采用溶出度测定法(中国药典2005年版二部附录XC)第二法装置，以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟100转，在1小时、2小时、5小时分别取溶液3ml滤过，并即时在操作容器中补充同体积的盐酸溶剂。分别精密量取续滤液适量，加入磷酸盐酸缓冲液(PH6.8)2ml，以水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(《中国药典》2005年版二部附录IV A)，在252nm波长处分别测定吸收度；按C₈H₁₁N₅O₃的吸收系数(E^1％_1cm)为622计算出每片不同时间的释放量。本品每片在1小时、2小时与5小时的释放量应分别相应为标示量的15％～35％，35％～55％和80％以上。 

所述的阿昔洛韦缓释片，其特征在于，所述缓释片按照释放度测定法(中国药典2005年版二部附录XD第一法)，采用溶出度测定法(中国药典2005年版二部附录 XC)第二法装置，分别以0.1mol/L盐酸溶液、pH5.8磷酸盐缓冲液、蒸馏水为溶剂，分别在0.5、1、2、3、4、5、6小时测定其释放量，所述的缓释片在不同释放介质中的释放趋势趋于一致。 

所述的阿昔洛韦缓释片，其特征在于按重量百分比计算，其组成为： 

阿昔洛韦                    20～70％ 

缓释材料                    0～40％