[发明专利]一种酞丁安/达克罗宁的复方局部用制剂

说明书

技术领域

本发明涉及局部用药物制剂，更具体地说，涉及一种酞丁安/达克罗宁的复方局部用制剂及其制备方法，用于治疗单纯疱疹和带状疱疹皮肤病的用途。

背景技术

病毒感染一直是人们关心的一个沉重的社会话题，病毒感染引起多种疾病，严重威胁人们的身体健康，病毒性皮肤病在皮肤疾患中占有重要位置，其中带状疱疹(Herpes Zoster)是由水痘带状疱疹病毒引起的急性炎症性皮肤病，中医称为“缠腰火龙”，“缠腰火丹”，俗称“蜘蛛疮”。其主要特点为簇集水泡，沿一侧周围神经作群集带状分布，伴有明显神经痛。初次感染表现为水痘，以后病毒可长期潜伏在脊髓后根神经节，免疫功能减弱可诱发水痘带状疱疹病毒可再度活动，生长繁殖，沿周围神经波及皮肤，发生带状疱疹。病程一般为半个月左右，好发部位肋间神经及三叉神经可支配的皮肤区域，伴有神经痛，剧烈难忍。目前，西医学对带状疱疹的治疗原则是抗病毒、消炎止痛和防止继发感染，抗病毒药有阿糖腺苷、无环鸟苷及干扰素等。消炎止痛药如阿斯匹林等。

由于带状疱疹发病时伴有明显的神经痛，剧痛难忍，因此其对症治疗的原则在抗病毒的基础上，还要求止痛，如果有一种药物能够在抗病毒的基础上，同时还能兼顾最大限度地降低患者的疼痛程度，必将起到“双管齐下，疗效更佳”的效果。

酞丁安(Ftibamzone)，又名增光素，是我国首创的抗病毒药物，其作用机制主要是明显抑制病毒DNA和早期蛋白质合成，而对正常细胞DNA合成影响甚微，具有抗沙眼衣原体及抗疱疹病毒活性并且具有较好的抗真菌作用及止痒作用。其化学结构为：

分子式：C₁₄H₁₅N₁₇O₂S₂分子量：377.45

由于该药物理化学性质不稳定，既不溶于水，而且对光和热均较敏感给该药的生产和临床应用带来了一定的困难，酞丁安搽剂(CN89108540.8)通过一种对酞丁安溶解度好、而且稳定的溶剂，能保持该药对病毒性皮肤病的疗效，该剂型收载于《中华人民共和国药典》05版二部。目前临床上使用的酞丁安制剂有酞丁安乳膏，酞丁安搽剂，酞丁安滴眼液。

达克罗宁(Dyclonine)，通常为盐酸盐，其结构为：

分子式：C₁₈H₂₇NO₂·HCl分子量：325.87

达克罗宁为局部麻醉药，对粘膜穿透能力强，局部麻醉作用见效快(2-10min)，作用时间持久(2-4小时)，止痛止痒又杀菌。目前临床上使用的剂型为1％软膏，乳膏，0.5％，1％水溶液，胶浆剂以及凝胶剂，广泛用于烧伤，擦伤，痒疹，溃疡等，局部用药后很少有吸收，大鼠经皮给药的LD₅₀接近于1.6g/kg。

目前，还未见关于酞丁安和达克罗宁联合用药以及用于治疗带状疱疹等病毒性皮肤病的报道。

发明内容

发明人进行了大量的研究和试验，令人惊奇地发现酞丁安与达克罗宁联合应用的协同作用，可有效地治疗单纯性疱疹和带状疱疹。

本发明目的在于提供一种既能抗疱疹病毒，同时还能止痛的复方局部用药物制剂。

本发明的另一个目的是提供上述复方局部用药物制剂的制备方法。

本发明的另一个目的是提供上述复方局部用药物制剂的用途。

本发明的技术解决方案是：一种酞丁安、达克罗宁复方局部用制剂。具体来说是克服现有酞丁安搽剂的不足，在发挥酞丁安搽剂抗病毒作用的基础上，增加主药达克罗宁，开发出一种含有局部麻醉药达克罗宁的局部用酞丁安复方制剂。

本发明提供了一种局部用制剂，包括酞丁安、达克罗宁或其可接受的药用盐、以及药学上可接受的赋形剂。

本发明所提供的酞丁安达克罗宁的复方局部用制剂，是由以下重量百分比的组分组成：

酞丁安：0.1～10重量％

达克罗宁：0.1～10重量％

药学上可接受的赋形剂：80～99.8重量％

这里，达克罗宁任选地是以游离碱或盐酸盐的形式。

所述酞丁安和达克罗宁的重量比为1:0.5～1:10，优选为1:0.5～1:5，更优选为1:0.5～1:2。

所述酞丁安的重量百分比含量为0.1～10重量％，优选为0.1～5重量％，更优选为0.1～1重量％。

所述达克罗宁的重量百分比含量为0.1～10重量％，优选为0.1～5重量％，更优选为0.1～1重量％。