[发明专利]盐酸利多卡因胶浆制备方法

说明书

【技术领域】

本发明属于一种在胃镜检查前使用的盐酸利多卡因胶浆的制备方法。

【背景技术】

胃镜检查是诊治上消化道疾病最常用的手段之一，它具有其他诊治手段无法替代的直观效果。然而，由于在做胃镜检查时，病人因咽喉部受刺激易引起恶心、呕吐、呛咳等症状，而承受较大的痛苦，导致很多病人因害怕、恐惧而拒绝检查。消除胃镜检查所产生的不良症状，目前常用的方法是口服局麻药。盐酸利多卡因口服制剂是口服局麻药之一，它具有吸收快、局麻效果好、对黏膜穿透力强，以及无局部刺激和扩张血管作用等优点，是目前应用最广泛的局麻药。但是，现有盐酸利多卡因口服制剂在实际应用中存在如下问题：1、药液在咽喉部与粘膜的接触时间较短，对药效有所影响。2、润滑性能欠佳，插镜时也容易刺激咽喉部粘膜，引起病人呛咳、恶心、呕吐等不良反应，难以完全消除病人痛苦。3、无菌化程度低，存在病菌感染现象。

【发明内容】

为克服现有技术存在的上述问题，本发明旨在提供一种盐酸利多卡因胶浆制备方法，用该方法制备而成的盐酸利多卡因胶浆，具有麻醉与检查时间相匹配、润滑性能好和产品达到无菌水平的优点。

为实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：将处方量的对羟基苯甲酸乙酯置总体积的25％的纯化水中，加热、搅拌使完全溶解，加处方量的盐酸利多卡因，搅拌溶解，加入处方量的甘油，搅拌均匀；另取处方量的羧甲纤维素钠置总体积的50％的纯化水中，搅拌使完全溶胀，将上述两种液体混合均匀，用0.1N氢氧化钠调节pH值至6.0-7.0，测定胶浆的主药含量，加水至足量，混合均匀，灌装，在110℃饱和蒸气条件下灭菌30分钟，灯检、包装即成产品。

有益效果：与现有技术相比，由于本发明在制备过程中加入了甘油和羧甲纤维素钠，灭菌采用110℃饱和蒸气条件灭菌30分钟的技术方案，羧甲纤维素钠作为增稠剂，甘油作为润滑剂，从而使本产品具备了润滑性能，同时延缓药物吸收，使麻醉与检查时间相匹配的优点，有利于减小刺激，减轻病人呛咳、恶心、呕吐等不良反应，产品达到了无菌水平。

本盐酸利多卡因胶浆是在大量实验研究基础上研制成功的一种胃镜检查术前药，它由盐酸利多卡因加以适量增稠剂、润滑剂配制而成。本品具有以下优点：

1、具有较好的黏性和润滑性，服用时药液流入咽喉部片刻后慢慢咽下，药液能均匀涂布于咽喉部，药液与咽喉部粘膜充分接触，起到良好的麻醉及润滑作用，对咽喉部的麻醉作用起效快，麻醉效果好；同时本品的良好润滑作用，便于插镜，提高插镜成功率，可减少刺激，减少病人痛苦和不良反应。临床试验表明，术前口服盐酸利多卡因胶浆能有效地缓解患者胃镜检查过程中呛咳、恶心、呕吐、不合作、插管困难，胃肠道内泡沫减少，幽门交替开放与关闭良好。

2、本品含有粘稠剂，能滞缓药物吸收和延缓作用，使药物的作用时间得到控制，防止药物吸收过快，药效时间过短而反复用药。采用本品，术前只需一次给药，即可获得较好的效果，与2％地卡因溶液和2％利多卡因水溶液咽部的喷雾相比(每次检查需喷雾2～3次)，简化了工作程序，减轻了护士工作量，既方便给药又容易被病人接受。

3、本品能降低胃肠道内泡沫的表面张力，使泡沫破裂消失，有效地消除胃肠道内的泡沫，使镜下视野清晰，避免遗漏微小病变，提高诊断的准确率，同时缩短胃镜检查时间，提高工作效率。

4、本品为口服制剂，使用简单方便，又可避免交叉感染。5、临床试验未见明显副作用，本品使用安全。

因此，胃镜检查前使用盐酸利多卡因胶浆是一种安全、经济、快捷的方法，既减轻医护工作量，提高诊断的准确率，又减轻了患者的痛苦，给药方便，患者易于接受，适合于各级医院使用。实现盐酸利多卡因胶浆的产业化，必将为我省乃至全国各级医院在胃镜检查术前药物的使用提供全新的选择方案，极大方便胃镜检查术的开展。可以预见，该产品将在临床上得到较广泛的应用，市场空间广阔，具有良好的社会效益和经济效益。

【具体实施方式】

实施例1：

取对羟基苯甲酸乙酯6克置2500ml纯化水中，加热、搅拌使完全溶解，加入盐酸利多卡因200克，搅拌溶解，加入甘油1200克，搅拌均匀；另取羧甲纤维素钠80克置5000ml的纯化水中，搅拌使完全溶胀，将上述两种液体混合均匀，用0.1N氢氧化钠调节pH值至6.0，测定胶浆的主药含量，加水至10000克，混合均匀，灌装，在110℃饱和蒸气条件下灭菌30分钟，灯检、包装即成产品。

实施例2：

取对羟基苯甲酸乙酯6克置2500ml纯化水中，加热、搅拌使完全溶解，加入盐酸利多卡因200克，搅拌溶解，加入甘油800克，搅拌均匀；另取羧甲纤维素钠90克置5000ml的纯化水中，搅拌使完全溶胀，将上述两种液体混合均匀，用0.1N氢氧化钠调节pH值至7.0，测定胶浆的主药含量，加水至10000克，混合均匀，灌装，在110℃饱和蒸气条件下灭菌30分钟，灯检、包装即成产品。