[发明专利]6－取代芳基－2－萘甲酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1、一种6-取代芳基-2-萘甲酸衍生物，其具有式(VII)结构：

其中

R₁为氢或C1～4的烷基；

R₂为氢、卤素、C3～10的烯烃氧基、C3～10的炔烃氧基或芳烃氧基；

R₃为氢、C1～4的卤代烷基、脂环烃、C3～10的烯烃氧基、C3～10的炔烃氧基或芳烃氧基。

2、根据权利要求1所述的6-取代芳基-2-萘甲酸衍生物，其中

R₁为氢。

3、根据权利要求1所述的6-取代芳基-2-萘甲酸衍生物，其中

R₂为氢、卤素或单环芳烃氧基。

4、根据权利要求1所述的6-取代芳基-2-萘甲酸衍生物，其中

R₃为氢、脂环烃、C1～6的卤代烷基或单环芳烃氧基。

5、一种制备权利要求1所述的6-取代芳基-2-萘甲酸衍生物的方法，其反应方程式如下：

其中，R₁为C1～6的烷基；R₂和R₃的定义如权利要求1所述。

6、根据权利要求5所述的方法，其中化合物(II)与化合物(III)在浓硫酸的催化下进行酯化反应制备化合物(IV)，浓硫酸的用量为6-溴-2-萘甲酸(II)重量的0.2～0.4倍，6-溴-2-萘甲酸与化合物(III)的重量比为1∶20～1∶40。

7、根据权利要求5所述的方法，其中化合物(VI)与镁进行格氏反应，并与无水氯化锌作用后在氯化镍/DPPE催化下与6-溴-2-萘甲酸酯(IV)进行藕联反应制备化合物(VII’)；格氏反应引发剂选用碘晶或1，2-二溴乙烷，化合物(VI)与6-溴-2-萘甲酸酯(IV)的摩尔比为1.2∶1～1.5∶1，反应溶剂选用无水四氢呋喃，氯化镍/DPPE催化剂用量为6-溴-2-萘甲酸酯重量的1.5％～2％。

8、一种制备权利要求1所述的6-取代芳基-2-萘甲酸衍生物的方法，其反应方程式如下：

其中，R₁为C1～6的烷基；R₂和R₃的定义如权利要求1所述。

9、根据权利要求8所述的方法，其中化合物(VII’)在碱性条件下水解得到化合物(VII”)，其中碱选用氢氧化钠，氢氧化钠的用量为化合物(VII’)摩尔量的2～5倍。