[发明专利]一种姜和厚朴有效部位组合物软胶囊及其在医药上的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种以姜和厚朴的超临界萃取物为有效成分的口服软胶囊及其医药用途。

背景技术

近几年流行病学研究证实，胃肠道疾病已成为威胁人类健康的第三号杀手，在现代文明社会中，生活节奏越来越快，工作压力越来越大，胃肠道疾病逐年增加。腹泻是人类生活中常见、多发的疾病，而非细菌性病例发生率远远大于细菌性发生率，但治疗非细菌性的药物相对较少，对症治疗的天然药物更少，且腹泻的治疗中抗生素的滥用尤为突出。

根据中医药理论，姜具有温中散寒，回阳通脉，燥湿消痰之功效。用于脘腹冷痛，呕吐泻泄，肢冷脉微，痰饮喘咳。厚朴具有燥湿消痰，下气除满之功效，用于湿滞伤中，脘痞吐泻，食滞，腹胀便秘，痰饮喘咳。

本发明的研究源于《普济方》第二十九卷记载的姜朴汤，用于中寒洞泄及水泻；《圣济总录》第七十五卷记载的姜朴汤，用于脾胃气虚，虚汗泻泄，温阳(受凉受寒)散寒；《妇人良方》第十五卷记载的姜朴丸，用于妊娠洞泻寒中。类似古方有几十个，组方基本相似，说明姜朴方剂治疗腹泻疾病自古以来有着长期和广泛的临床应用。

发明内容

本发明的目在于克服上述西药及现有中成药的不足，在传统中医药理论的基础上，运用现代医药理论，开发一种组方精简，有效成分明确，疗效确切，质量可控的姜和厚朴的超临界二氧化碳流体萃取有效部位组合物软胶囊(以下简称姜朴软胶囊)。

本发明所述的姜和厚朴萃取物采用二氧化碳超临界流体萃取法制取。

姜萃取物的制备：将干燥的姜粉碎，置超临界二氧化碳提取器中，在25～30MPa，40～50℃下进行萃取3-4小时，得到姜萃取物，为棕红色油状澄清液体，冷时发生浑浊，气香，味辛辣。经HPLC检测本品的姜酚(Gingerol)含量≥20％(以6-Gingerol计)，经紫外分光光度法测得总酚含量≥50％(以6-Gingerol计)。

厚朴萃取物的制备：将木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、枝皮及根皮进行超临界二氧化碳萃取，萃取压力在22～26MPa之间；萃取温度在25～30℃之间；解析压力在5～10MPa之间；解析温度在30～40℃之间，得厚朴萃取物，为黄色或棕黄色稠厚膏体，气香，味辛辣，微苦。经HPLC检测本品的厚朴酚、和厚朴酚总含量≥50％。

本发明所述的姜朴软胶囊内容物由姜和厚朴的超临界提取有效部位组合物组成，其特征在于：该组合物由姜和厚朴超临界萃取物组成。姜萃取物的主要组分是：姜酮、姜醇、姜烯、癸醛、β-倍半水芹烯和辛醛等；厚朴萃取物主要组分是：厚朴酚、和厚朴酚、桉叶油醇、β-桉叶油醇等。

本发明所述的姜朴软胶囊内容物其特征在于该组合物中姜和厚朴萃取物的重量比范围为1∶0.1～10，较优重量比范围为1∶0.2～5，最优重量比范围为1∶0.4～2.5；其囊壳是由明胶与甘油重量比1.0∶0.3～0.4，再加适量的防腐剂、抗氧剂制成。

本发明的姜朴软胶囊制备方法，包括以下步骤：

(1)取姜油和厚朴萃取物适量，加入药学许可辅料，混匀，即为软胶囊内容物。

(2)取一定比例的明胶、甘油和水置于容器中加热溶解、滤过，滤液中加入适量的防腐剂、抗氧剂，混匀，制得胶皮溶液。

(3)取上述内容物和胶皮溶液，用软胶囊生产设备压制成型，置干燥室干燥，即得。

本发明的另一目的在于提供所述姜朴软胶囊在医药方面的应用。

本发明所述的姜朴软胶囊，止泻和缓解痉挛效果显著。其药效学研究如下：

实验1小鼠止泻作用：在番泻叶致小鼠腹泻的模型上，经灌胃给与阴性对照50％聚乙二醇400(20mL/kg)，阳性对照复方地芬诺酯(10mg/kg)，表明姜朴萃取物在30mg/kg～100mg/kg范围有明显止泻作用。

实验2家兔离体肠管痉挛的作用：在以氯化钡致家兔离体肠管痉挛的模型上，姜朴萃取物药物浓度5～80μg/mL，实验结果表明受试药对氯化钡引起的兔离体肠管痉挛有拮抗作用，且有剂量依赖性。受试组的拮抗百分率与对应的溶剂组有显著性差异(P＜0.05)。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明做进一步阐述，但不应当被理解为对本发明保护范围构成限制。

实施例1：

有效部位组合物        重量比

姜萃取物              1

厚朴萃取物            0.4

其他药学许可辅料      适量

制备方法：

(1)按重量比取姜与厚朴萃取物0.05～0.8g，加入药学许可辅料，混匀，制得内容物。