[发明专利]一类四氢吡咯二螺环类化合物中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200810124761.2 | 申请日： | 2008-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN101362767A | 公开（公告）日： | 2009-02-11 |
| 发明（设计）人： | 朱永强;赵欣 | 申请（专利权）人： | 江苏先声药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/113 | 分类号： | C07D491/113 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210042江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 吡咯 二螺环类 化合物 中间体 制备 方法 | ||
1.一种四氢吡咯二螺环类化合物中间体（Ⅷ）的制备方法，反应路线如下：
其特征在于反应条件为：
(1) 化合物（Ⅵ）在溶剂A中，与通入的NH3气反应，反应温度为－15～20℃，反应时间为1小时到6小时，得到化合物（Ⅶ）；
(2) 化合物（Ⅶ）在溶剂B中反应，反应温度为30～80℃，反应时间为1小时到10小时，得到化合物（Ⅷ）；
其中，溶剂A选自苯，甲苯，氯仿，二氯甲烷，二氧六环；溶剂B选自甲醇，乙醇，异丙醇，叔丁醇。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于溶剂A为氯仿或二氯甲烷。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于溶剂A为二氯甲烷。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于溶剂B为甲醇或乙醇。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于溶剂B为乙醇。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于化合物（Ⅵ）与NH3气反应温度为－15～5℃，反应时间为2小时到5小时。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于化合物（Ⅶ）环合反应温度为30～50℃，反应时间为6小时到8小时。
8.一种四氢吡咯二螺环类化合物中间体（Ⅰ）的制备方法，其特征在于：
（1）根据权利要求1所述方法制备化合物（Ⅷ）；
（2）化合物（Ⅷ）在溶剂C中，与还原剂D反应还原为；其中m=1，2，3或4；n=1或2；溶剂C选自甲醇，乙醇，叔丁醇；还原剂D选自硼氢化钠，三乙酰氧基硼氢化钠，四氢铝锂。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于反应温度为－5～25℃，反应时间为1小时到10小时，溶剂C为甲醇或乙醇，还原剂D为四氢铝锂。
10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于反应温度选择为－5～5℃，反应时间选择为2小时到8小时，溶剂C为甲醇，还原剂D为四氢铝锂。
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