[发明专利]低吸湿性阿立哌唑药物及其制备方法无效
| 申请号： | 200810125411.8 | 申请日： | 2002-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN101434575A | 公开（公告）日： | 2009-05-20 |
| 发明（设计）人： | 坂东卓治;青木聪之;川崎淳一;石上诚;谷口洋一;薮内刚;藤本圣;西冈佳宏;小林功幸;藤村勤;高桥正典;阿部薰;仲川知则;新浜光一;宇积尚登;富永道明;大井祥博;山田昌平;富川宪次 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;A61K31/496;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 顾颂逦 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吸湿性 阿立哌唑 药物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.无水阿立哌唑结晶E，其具有图20所示的粉末X射线衍射光谱。
2.权利要求1的无水阿立哌唑结晶E，其具有特征峰位于2θ＝8.0°，13.7°，14.6°，17.6°，22.5°和24.0°的粉末X射线衍射光谱。
3.权利要求1的无水阿立哌唑结晶E，其具有在IR(KBr)光谱的2943、2817、1686、1377、1202、969和774cm-1处的特定的红外吸收谱带。
4.权利要求1的无水阿立哌唑结晶E，其在加热速度为5℃/分的条件下，具有在热重量/差热分析中146.5℃处的吸收峰。
5.权利要求1的无水阿立哌唑结晶E，其具有权利要求1，3-4所限定的全部理化性质。
6.权利要求1的无水阿立哌唑结晶E，其具有权利要求2-4所限定的全部理化性质。
7.制备根据权利要求1的无水阿立哌唑结晶E的方法，其特征在于将无水阿立哌唑结晶加热并溶于70-80℃的乙腈，然后将其冷却。
8.制备颗粒的方法，其特征在于将权利要求1定义的无水阿立哌唑结晶E湿造粒，于70-100℃下干燥所得的颗粒10分钟至1小时并分级，然后再次于70-100℃下干燥分级的颗粒1-6小时。
9.用于制备药用固体口服制剂的方法，其特征在于在70-100℃下干燥包含权利要求1定义的无水阿立哌唑结晶E和一种或多种药学上可接受的载体的药用固体口服制剂1-6小时。
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