[发明专利]一种阿托伐他汀钙干混悬剂及其制备方法

权利要求书

1.一种阿托伐他汀钙干混悬剂，其由以下组分构成：

1重量份-10重量份的阿托伐他汀钙、10重量份-95重量份的填充剂、1重量份-30重量份的混悬剂和/或助悬剂、2重量份-40重量份的矫味剂以及0.2重量份-2.0重量份的润滑剂；

其中，所述填充剂为选自乳糖、甘露醇、糊精、磷酸氢钙和预胶化淀粉中的一种或多种；所述混悬剂和/或助悬剂为选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、吐温80、十二烷基硫酸钠、羧甲基纤维素纳、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、甲基纤维素、卡波姆、阿拉伯胶和黄原胶中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙干混悬剂，其由以下组分构成：

2重量份-6重量份的阿托伐他汀钙、75重量份-90重量份的所述填充剂、2重量份-10重量份的所述混悬剂和/或助悬剂、5重量份-10重量份的所述矫味剂以及0.5重量份-1.7重量份的所述润滑剂。

3.根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙干混悬剂，其中所述矫味剂为选自糖精钠、阿司巴甜、甜菊甙、蔗糖、桔子香精、苹果香精、甜橙香精、奶油香精和柠檬酸中的一种或多种；所述润滑剂为选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉和聚乙二醇中的一种或多种。

4.一种制备根据权利要求1所述的阿托伐他汀钙干混悬剂的方法，其包括以下步骤：

(1)将1重量份-10重量份的阿托伐他汀钙、10重量份-95重量份的填充剂、1重量份-30重量份的混悬剂和/或助悬剂、以及2重量份-40重量份的矫味剂混合，制得预混物；其中，所述填充剂为选自乳糖、甘露醇、糊精、磷酸氢钙和预胶化淀粉中的一种或多种；所述混悬剂和/或助悬剂为选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、吐温80、十二烷基硫酸钠、羧甲基纤维素纳、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、甲基纤维素、卡波姆、阿拉伯胶和黄原胶中的一种或多种；

(2)向所述预混物中加入润湿剂制软材，其中对每1重量份的预混物加入0.1-0.5体积份的所述润湿剂；

(3)将所得软材制粒；

(4)将所得颗粒干燥；

(5)将干燥后的颗粒整粒，并加入0.2重量份-2.0重量份的润滑剂进行混合。

5.根据权利要求4所述的方法，该方法还包括：

在步骤(1)之前将阿托伐他汀钙过120目筛，以及将所述填充剂、所述混悬剂和/或助悬剂、所述矫味剂、以及所述润滑剂过100目筛的步骤。

6.根据权利要求4所述的方法，其中步骤(1)中所述的混合是通过过60目-80目筛的方法进行的。

7.根据权利要求4所述的方法，其中步骤(3)中所述的制粒是通过过18-24目筛的方法进行的。

8.根据权利要求4所述的方法，其中步骤(4)中所述的干燥是通过在50℃条件下鼓风干燥的方法进行的，并且直至所述颗粒中的含水量小于或等于1重量份为止。

9.根据权利要求4所述的方法，其中步骤(5)中所述的整粒是通过将所述的干燥后的颗粒过18-24目筛的方法进行的。

10.根据权利要求4所述的方法，其中所述润湿剂为40体积％-60体积％乙醇水溶液。