[发明专利]G－CSF偶联物无效
| 申请号： | 200810128171.7 | 申请日： | 2002-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN101328213A | 公开（公告）日： | 2008-12-24 |
| 发明（设计）人： | 托本·L·尼森;金·V·安德森;克里斯琴·K·汉森;简·M·米克尔森;汉斯·T·沙拜 | 申请（专利权）人： | 马克西根控股公司 |
| 主分类号： | C07K14/535 | 分类号： | C07K14/535;A61K38/19;A61K47/48;A61K47/34;A61P7/00;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 英国英属*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | csf 偶联物 | ||
1.一种显示G-CSF活性的多肽，该多肽包含与SEQ ID NO：1中所示的hG-CSF氨基酸序列相比最多15个残基不同的氨基酸序列，并且与SEQ IDNO：1相比包含取代K16R、K34R、K40R、T105K和S159K。
2.一种显示G-CSF活性的多肽偶联物，其包含根据权利要求1的多肽，并且包含至少1个与该多肽的连接基团相连的聚乙二醇(PEG)组分。
3.权利要求2的多肽偶联物，其中所述PEG组分与至少一个赖氨酸残基相连。
4.权利要求3的多肽偶联物，其中所述PEG组分与N末端氨基相连。
5.权利要求2的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为1-15kDa。
6.权利要求3的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为1-15kDa。
7.权利要求4的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为1-15kDa。
8.权利要求5的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为2-12kDa。
9.权利要求6的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为2-12kDa。
10.权利要求7的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为2-12kDa。
11.权利要求8的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为3-10kDa。
12.权利要求9的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为3-10kDa。
13.权利要求10的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为3-10kDa。
14.权利要求11的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为5或6kDa。
15.权利要求12的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为5或6kDa。
16.权利要求13的多肽偶联物，其中所述PEG组分的分子量为5或6kDa。
17.权利要求2的多肽偶联物，其包含1-8个相连的PEG组分。
18.权利要求2的多肽偶联物，其包含2-6个相连的PEG组分。
19.权利要求2的多肽偶联物，其包含3-6个相连的PEG组分。
20.权利要求2的多肽偶联物，其包含2-8个相连的分子量为5000-6000Da的PEG组分。
21.权利要求2的多肽偶联物，其包含2-6个相连的分子量为5000-6000Da的PEG组分。
22.权利要求2的多肽偶联物，其包含3-6个相连的分子量为5000-6000Da的PEG组分。
23.权利要求2的多肽偶联物，其包含4-6个相连的分子量为5000-6000Da的PEG组分。
24.权利要求1-23之一的多肽或多肽偶联物，其中所述多肽包括N末端甲硫氨酸残基。
25.权利要求2-23任一项的多肽偶联物，所述偶联物具有的体外生物学活性经本文所述萤光素酶试验测定，为非偶联hG-CSF生物学活性的约2-30％。
26.权利要求24的多肽或多肽偶联物，所述偶联物具有的体外生物学活性经本文所述萤光素酶试验测定，为非偶联hG-CSF生物学活性的约2-30％。
27.一种组合物，包括权利要求1-23任一项的多肽或多肽偶联物，和至少一种可药用载体或赋形剂。
28.一种组合物，包括权利要求24任一项的多肽或多肽偶联物，和至少一种可药用载体或赋形剂。
29.权利要求1-23任一项的多肽或多肽偶联物，其是用作药物的多肽或多肽偶联物。
30.权利要求24的多肽或多肽偶联物，其是用作药物的多肽或多肽偶联物。
31.权利要求29的多肽或多肽偶联物，其是用于治疗患有造血疾病的哺乳动物的多肽或多肽偶联物。
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