[发明专利]肽类化合物用于治疗非神经性炎性疼痛的新用途

说明书

本申请是申请号为CN02806761.4母案的分案申请。该母案的申 请日为2002年3月19日；发明名称为“肽类化合物用于治疗非神经 性炎性疼痛的新用途”。

技术领域

本发明涉及一种肽类化合物用于治疗不同类型和症状的急性和 慢性疼痛、尤其是非神经性炎性疼痛的新用途。

背景技术

已知某些肽类具有中枢神经系统(CNS)活性，用于治疗癫痫症以 及其它CNS疾病。美国专利第5,378,729号介绍的这些肽类具有式(I) 结构：

式(I)

其中

R为氢、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、芳基、芳基低级 烷基、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基、低 级环烷基低级烷基，R未被取代或被至少一个吸电子基团或供电子基 团取代；

R₁为氢或低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、芳基低级烷基、 芳基、杂环基低级烷基、、杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷 基，每个基团未被取代或者被吸电子基团或供电子基团取代；

R₂和R₃独立为氢、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、芳基 低级烷基、芳基、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级 环烷基、低级环烷基低级烷基或Z-Y，其中R₂和R₃可以未被取代或 被至少一个吸电子基团或供电子基团取代；

Z为O、S、S(O)₂、NR₄、PR₄或化学键；

Y为氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基、低级链 炔基、卤基、杂环基、杂环低级烷基，Y可以未被取代或被供电子基 团或吸电子基团取代，前提是当Y为卤基时，Z为化学键，或者

ZY一起构成NR₄NR₅R₇、NR₄OR₅、ONR₄R₇、OPR₄R₅、PR₄OR₅、 SNR₄R₇、NR₄SR₇、SPR₄R₅、PR₄SR₇、NR₄PR₅R₆或PR₄NR₅R₇、 NR₄(CO)R₅、S(CO)R₅、NR₄(CO)OR₅、S(CO)OR₅；

R₄、R₅和R₆独立为氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级 链烯基或低级链炔基，其中R₄、R₅和R₆可以未被取代或者被吸电子 基团或供电子基团取代；

R₇为R₆、COOR₈或COR₈；

R₈为氢或低级烷基、或芳基低级烷基，而该芳基或烷基可以未被 取代或者被吸电子基团或供电子基团取代；

n为1-4；

a为1-3。

美国专利第5,773,475号也公开了用于治疗CNS疾病的其它化合 物。这些化合物为式(II)的N-苄基-2-氨基-3-甲氧基-丙酰胺：

式(II)

其中Ar为未取代或被卤素取代的芳基；R₃为低级烷氧基；R₁为 低级烷基、尤其是甲基。

这些专利通过引用结合到本文。但是这些专利都没有介绍这些化 合物明确作为镇痛剂用于治疗急性和慢性疼痛、尤其是风湿性炎性疼 痛的用途。特别是没有公开这类化合物的抗伤害性感受特性及性质。

发明内容