[发明专利]7α－取代苯基－6α,14α－endo－亚乙(烯)基－四氢蒂巴因衍生物或其盐类,制备方法和用途

权利要求书

1.具有通式(I)的7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物或者其药学上可接受的盐

其中

R₁表示H或CH₃；

R₂表示C₁-C₆烷基，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，苯乙基，C₃-C₆环烷基，C₃-C₆环烷基C₁-C₆烷基；

R₃是H或CH₃；

R₄是-CH＝CH-或-CH₂-CH₂-；

R₅表示处于芳环4’-位的氨基；

所述药学上可接受的盐是盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐或硫酸氢盐、磷酸盐或磷酸氢盐、乙酸盐、苯甲酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、葡糖酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

2.如权利要求1所述的7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物或者其药学上可接受的盐，其中R₁为H。

3.如权利要求1所述的7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物或者其药学上可接受的盐，其中R₂为环丙甲基、环丁甲基或者苯乙基。

4.如权利要求1所述的7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物或者其药学上可接受的盐，其中所述衍生物是7α-(4’-氨基-苯基)-6α，14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因。

5.如权利要求1-4项任意之一项7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物或者其药学上可接受的盐在制备镇痛药物中的应用。

6.如权利要求5所述的7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物或者其药学上可接受的盐在制备镇痛药物中的应用，其中所述镇痛药物可用于治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛。