[发明专利]新的碳青霉烯抗生素无效
申请号: | 200810129344.7 | 申请日: | 2008-06-28 |
公开(公告)号: | CN101367810A | 公开(公告)日: | 2009-02-18 |
发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;A61K31/407;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 青霉 抗生素 | ||
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物:
其中,R1代表氢原子或者低级烷基;
R2代表氢原子或者羧基保护基;
R3代表氢原子或者氨基保护基;
R4代表氢原子或者低级烷基;
R5代表C6-20的烷基、C6-20的烯基或者
其中R6代表氢原子,卤素原子,氰基,羟基,羧基,氨基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,被卤素原子、氨基、羟基、羧基取代或未被取代的低级烷基,低级烷氧基,低级烷基氨基磺酰基,低级烷基氨基甲酰基,低级烷基磺酰氨基,或者低级烷基酰氨基。
2.权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物:
其中,R1代表氢原子或者甲基;
R2代表氢原子或者羧基保护基;
R3代表氢原子或者氨基保护基;
R4代表氢原子,甲基或者乙基;
R5代表C8-18的烷基、C8-12的烯基或者
其中,R6代表氢原子,氟原子,氯原子,氰基,羟基,羧基,氨基,三氟甲基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,低级烷基,低级烷氧基,甲基氨基甲酰基,甲磺酰氨基或者乙酰氨基。
3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物:
其中,R1代表氢原子或者甲基;
R2代表氢原子;
R3代表氢原子;
R4代表氢原子或者甲基;
R5代表下式所示基团:
-(CH2)7CH3、-(CH2)17CH3、-(CH=CH)3CH2CH3、-CH2(CH=CH)4CH2CH3或者
其中,R6代表氢原子或者低级烷基。
4.如权利要求3所述的化合物,选自:
(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S)-2-甲酰[[正十八烷基-1-基]胺基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,
(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S)-2-甲酰[[正辛烷基-1-基]胺基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,
(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S)-2-甲酰[[辛基-1,3,5-三烯-1-基]胺基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,
(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S)-2-甲酰[[十一基-2,4,6,8-四烯-1-基]胺基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,或者
(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S)-2-甲酰[3-(4-乙基苯基)丙基-2-烯-1-基]胺基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,
及其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、其酯或盐的水合物。
5.权利要求1~4任一项所述的化合物,其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐。
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