[发明专利]碳青霉烯类衍生物有效
| 申请号： | 200810129350.2 | 申请日： | 2008-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN101367816A | 公开（公告）日： | 2009-02-18 |
| 发明（设计）人： | 黄振华 | 申请（专利权）人： | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;A61K31/407;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101山东省济南*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青霉 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1、R4分别独立代表氢原子或C1-6直链或支链烷基；
R2代表氢原子；
R3代表氢原子；
R5代表如下基团：
其中，R6、R7、R10分别独立的代表氢原子或C1-6直链或支链烷基，R8、R9分别代表氢原子，m为1～5的整数，n为1～5的整数。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1代表氢原子或甲基；
R2代表氢原子；
R3代表氢原子；
R4代表氢原子，甲基，乙基或丙基；
R5代表如下基团：
其中，R6、R7、R10分别独立的代表氢原子，甲基或乙基，R8、R9分别代表氢原子，m为1～3的整数，n为1～3的整数。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1代表氢原子或甲基；
R2代表氢原子；
R3代表氢原子；
R4代表氢原子，甲基或乙基；
R5代表如下基团：
其中，R6、R7、R8、R9、R10分别独立的代表氢原子，m为1～2的整数，n为1～2的整数。
4.如权利要求3所述的化合物，选自：
(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S)-2-甲酰[N-甲基-(2-丁烯酰胺-4-基)氨基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环-[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，或者
(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S)-2-甲酰[(2-乙脲基-1-基)氨基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环-[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，及其药学上可接受的盐。
5.权利要求1～4任一项所述的化合物，其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐。
6.包括权利要求1～4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。
7.如权利要求6所述的药物组合物为药学上可接受的任一剂型。
8.如权利要求6所述的药物组合物含有权利要求1～4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐0.05g～5g作为必需的活性成分。
9.权利要求1～4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。
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