[发明专利]单硝酸异山梨酯渗透泵型控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.单硝酸异山梨酯渗透泵控释制剂，其特征在于它由含药片芯和带有释药孔的半透性薄膜包衣构成，

所述的片芯重量组成为：

单硝酸异山梨酯    10％～40％，

填充剂            5％～95％，

促渗透剂          5％～95％，

粘合剂            0％～30％，和

润滑剂            0.1％～5％，

各组分之和等于100％；

所述的半透性薄膜包衣液组成为：

包衣材料            2％～20％(重量体积比，mg/ml)，

增塑剂              1％～10％(重量体积比，mg/ml)；

薄膜包衣增重为片重的3％～15％，

所述的释药孔是在片芯一侧机械钻孔或激光打孔。

2.根据权利要求1的单硝酸异山梨酯渗透泵控释制剂，其特征在于所述的促渗透剂选自乳糖、甘露醇、果糖、蔗糖、葡萄糖、氯化钾、氯化钠、氯化镁、硫酸钾、硫酸钠、硫酸镁中的一种或多种的混合物。

3.根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯渗透泵控释制剂，其特征在于所述的填充剂选自微晶纤维素、糊精、淀粉及其衍生物、甘露醇、山梨醇、乳糖、蔗糖中的一种或多种的混合物。

4.根据权利要求1的单硝酸异山梨酯渗透泵控释制剂，其特征在于所述的粘合剂选自聚维酮、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧丙级甲基纤维素、水、水和醇的混合溶液中的一种或多种的混合物。

5.根据权利要求1的单硝酸异山梨酯渗透泵控释制剂，其特征在于所述的润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、石蜡中的一种或多种的混合物。

6.根据权利要求1的单硝酸异山梨酯渗透泵控释制剂，其特征在于所述的半透膜包衣材料选自醋酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、丙酸纤维素、聚碳酸指、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素酞酸酯、聚乙烯、聚乙烯醇、乙烯基乙酸酯中的一种或多种的混合物。

7.根据权利要求1的单硝酸异山梨酯渗透泵控释制剂，其特征在于所述的增塑剂选自邻苯二甲酸甲酯、柠檬酸酯、邻苯二甲酸乙酯、柠檬酸三乙酯、甘油、丙二醇、甘油酯、琥珀酸酯、苯甲酸酯、磷酸酯、己二酸酯、酒石酸酯、聚乙二醇类中的一种或多种的混合物。

8.根据权利要求1的单硝酸异山梨酯渗透泵控释制剂，其特征在于所述制剂的半透性薄膜包衣上用机械钻孔或激光打孔制备一个或多个释药孔，其直径为0.1～1.0mm。

9.根据权利要求1的单硝酸异山梨酯渗透泵控释制剂的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：

(1)按计量配方选择片芯处方，将单硝酸异山梨酯、填充剂、促渗透剂和粘合剂过筛，充分混合均匀，用乙醇和水混合溶液制软材，20目制粒，40℃干燥箱干燥，18目筛整理干颗粒，加润滑剂压成片芯；

(2)将半透膜包衣材料与增塑剂溶于丙酮-水或二氯甲烷-醇的混合溶媒中，将片芯置于包衣锅或流化床内进行包衣；

(3)将包衣片在30～50℃条件下干燥12～16小时使包衣膜固化；和

(4)使用机械钻孔或激光打孔机在片芯的一侧制备一个或多个直径0.1-1.0mm的小孔。