[发明专利]千层塔片及其制造方法

权利要求书

1.一种千层塔片及其制备方法：其特征在这于将1重量份千层塔提取物与20至100重量份溶剂经溶解成溶液，然后按以下步骤：

A.通过分散喷加的方法加入60至800重量份基质中，搅拌均匀，按湿法制粒法制粒，干燥，压片，包衣，即得。

B.通过制备固体分散物的方法加入20至200重量份熔融的基质中，冷却，粉碎，制成固体分散物，再加入20至200重量份基质中搅拌均匀，按湿法制粒法制粒，干燥，压片，包衣，即得。

2.根据权利要求1所述的千层塔提取物，其主要药用成分为石杉碱甲和石杉碱乙及黄酮类化合物，其中石杉碱甲的分子式为C₁₅H₁₈N₂O，分子量为242.32。石杉碱乙的分子式为C₁₆H₂₀N₂O，分子量为248.32。千层塔提取物中主要的石杉碱甲含量为1-29％，石杉碱乙含量为1-20％，总黄酮含量为10-90％。它们都具有很强的抑制胆碱酯酶活性和提高学习、记忆效率的功能，其中石杉碱甲经临床使用证明对重症肌无力、特别是老年性健忘症和老年痴呆症有效，对少儿记忆提高有效。石杉碱乙具有石杉碱甲相类似的药理作用。

3.根据权利要求1所述的溶剂包括但不限于稀盐酸、乙醇、甘油、丙二醇、丙酮等。

4.根据权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、木糖醇、甘露醇、乳糖、蔗糖、玉米淀粉、糊精、微晶纤维素、滑石粉、碳酸氢钠、硬脂酸镁、硬脂酸铝、硬脂酸钠、虫蜡、蜂蜡、硬脂醇、鲸蜡醇、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(HEC)、羟丙基纤维素钠(HPC-Na)、聚乙烯吡咯烷酮、明胶，桃胶，阿拉伯胶，海藻酸，甲壳素及氨基葡萄糖。

5.根据权利要求1-4所述的千层塔片，其特征在于辅料与千层塔提取物的重量之比为20∶1-800∶1。其中制剂中以石杉碱甲的含量计算为30-500μg/片。

6.根据权利要求1-4所述的千层塔片，其特征在于溶剂与千层塔提取物的重量比之为20∶1-100∶1。

7.根据权利要求1-4所述的千层塔片，其特征在于千层塔固体分散物是使用千层塔提取物通过加适量溶剂溶解后，加入熔融的基质中，搅拌均匀冷却，粉碎，制成均匀的固体分散物。

8.根据权利要求1-4所述的千层塔片，其特征在制备方法包括以下步骤：

(1)精确称取千层塔提取物、各种辅料备用。

(2)将溶剂滴加入千层塔提取物，搅拌并溶解均匀，再加入适量表面活性剂，搅拌均匀，备用。

(3)A：将千层塔提取物溶液喷加入辅料组成的混合物中，分散搅拌均匀，时间为20-120分钟，待千层塔提取物分散均匀后，添加粘合剂、溶剂适量，搅拌均匀制软材并过18目制粒，于30-80℃温度下干燥，18目筛整粒，即得千层塔颗粒。

B：将千层塔提取物溶液加入已经熔融的基质中分散搅拌均匀，冷却，粉碎，使成千层塔固体分散物，加入辅料组成的混合物中，分散搅拌均匀，时间为20-120分钟，待千层塔提取物分散均匀后，添加粘合剂、溶剂适量，搅拌均匀，制软材并过18目制粒，于30-60℃温度下干燥，18目筛整粒，即得千层塔颗粒。

(4)取千层塔颗粒，加0.5-1％润滑剂，混合均匀。

(5)取混合均匀的千层塔颗粒，压片，干燥24小时。

(6)将千层塔片包衣，干燥，即得千层塔片。

9.权利要求8所述的千层塔片的制备方法，其特征在于辅料混合物颗粒干燥温度为30-80℃。包衣采用合适的丙烯酸树脂类聚合物，以适量的溶剂溶解使成含聚合物3-8％的溶液。