[发明专利]稠合杂环化合物有效

专利信息
申请号: 200810131531.9 申请日: 2004-09-15
公开(公告)号: CN101318961A 公开(公告)日: 2008-12-10
发明(设计)人: N·I·卡鲁特尔斯;W·柴;X·邓;C·A·德沃拉克;A·K·郭;J·T·梁;N·马尼;D·A·鲁多尔夫;V·D·王 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/435;A61K31/55;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德;付磊
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物
【权利要求书】:

1.具有血清素受体调节活性的式(III)的化合物:

其中

m是1;

n是2;

q是0或1;

r是0或1;

R3是-C1-4烷基;

Ar是选自下列的芳基或杂芳基环:

a)苯基,其任选被Rr单取代、二取代或三取代;

Rr是选自下列的基团:-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、-CN、-NO2、 -N(Ry)Rz、-SCF3、卤素、-CF3、或-OCF3,其中Ry和Rz独立地 选自H或C1-6烷基;

b)单环芳烃基,所述单环芳烃基具有五个环原子,具有是连接位点 的碳原子,具有一个被>O、>S、>NH或>N(C1-4烷基)替代的 碳原子,具有至多一个任选被-N=替代的另外的碳原子,任选被 Rr单取代或二取代;和

ALK是支链或非支链C1-8亚烷基,所述基团任选被独立地选自下列的 取代基单取代、二取代或三取代:-OH、-OC1-6烷基、-CN、-NO2、 -N(Ra)Rb、-SCF3、卤素、-CF3和-OCF3

CYC是氢或选自下列基团的碳环、杂环、芳基或杂芳基环:

i)苯基,所述苯基任选被Rq单取代、二取代或三取代;

ii)单环芳烃基,所述单环芳烃基具有五个环原子,具有是连接位点 的碳原子,具有一个被>O、>S、>NH或>N(C1-4烷基)替代的碳 原子,具有至多一个任选被-N=替代的另外的碳原子,任选被Rq 单取代或二取代;

iii)单环芳烃基,所述单环芳烃基具有六个环原子,具有是连接位 点的碳原子,具有一个或两个被-N=替代的碳原子,任选被Rq单取代或二取代;和

iv)3-8元非芳族碳环或杂环,所述环具有0、1或2个非相邻的选 自O、S、>NH或>NRq的基团,不具有不饱和键,具有0-5个 取代基Rq

Rq是选自下列的基团:-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、-CN、-NO2、 -N(Ra)Rb、-SCF3、卤素、-CF3和-OCF3

R1选自下列基团:H、C1-7烷基,所述每一基团任选被Rp单取代、 二取代或三取代;

Rp选自下列基团:-OH、-OC1-6烷基、-CN、-NO2、苯基、吡啶基、 噻吩基、呋喃基、吡咯基、-N(Rs)Ru、-SCF3、卤素、-CF3、-OCF3, 其中Rs和Ru独立地选自H或C1-6烷基,其中前述苯基、吡啶 基、噻吩基、呋喃基和吡咯基取代基任选被独立地选自下列的 取代基单取代、二取代或三取代:-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、 -CN、-NO2、-N(Ra)Rb、-SCF3、卤素、-CF3和-OCF3

Ra和Rb独立地选自H或C1-6烷基;

和其可药用盐。

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