[发明专利]作为芳香化酶抑制剂的含氨基磺酸酯基的1,2,4－三唑衍生物

权利要求书

1.式IIId的化合物：

其中

E是在基团中含至少两个碳原子或至少一个杂原子的直链或支链 C₁-C₁₀烃基，所述烃基是指至少包含C和H并且任选包含杂原子的基团；

P是4H-1，2，4-三唑，

Q和R各自独立为取代的或未取代的包含3-10个环原子的芳香环 状系统，其中所述的取代基选自氨基磺酸酯基、具有1-6个碳原子的 烷氧基、卤素、氰基和具有1-10个碳原子的烃基，其中所述烃基团是 指烷基、链烯基、炔基中的任何一种，这些基团可以是直链、支链或 环状的，或者是芳基；并且

至少Q包含氨基磺酸酯基；

或选自下列的化合物：

2.根据权利要求1的化合物，其中E选自基团中含至少一个杂原 子的直链或支链C1-C10烃基，其中所述烃基是指至少包含C和H并且 任选包含杂原子的基团。

3.根据权利要求1的化合物，其中E选自包含至少两个碳原子的 C1-C10烃基，其中所述烃基是指至少包含C和H并且任选包含杂原子 的基团。

4.根据权利要求1的化合物，其中E选自具有2-6个碳原子碳链 的直链或支链C1-C10烃基，其中所述烃基是指至少包含C和H并且任 选包含杂原子的基团。

5.根据权利要求1的化合物，其中R被氰基取代。

6.根据权利要求1的化合物，其中Q被一个或多个卤素原子取代。

7.根据权利要求6的化合物，其中所述卤素原子位于所述氨基磺 酸酯基的邻位。

8.根据权利要求1的化合物，其中Q和R独立选自包含5、6或7 个环原子的芳香环状系统。

9.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物选自下列化合物：

10.根据权利要求1的化合物，所述的化合物是：

11.一种药物组合物，其包括任选与可药用载体混合的权利要求 1-10中任一项的化合物。

12.一种药物组合物，其包括任选与助剂混合的权利要求1-10中 任一项的化合物。

13.一种药物组合物，其包括任选与赋形剂混合的权利要求1-10 中任一项的化合物。

14.权利要求13的药物组合物，其中所述赋形剂是稀释剂。

15.权利要求1-10中任一项的化合物在制备用于治疗与STS和/ 或芳香化酶和/或细胞周期性变化和/或编程性细胞死亡和/或细胞生 长有关的癌症的药物中的应用。

16.权利要求1-10中任一项的化合物在制备用于治疗与STS和芳 香化酶有关的癌症的药物中的应用。

17.权利要求1-10中任一项的化合物在制备用于治疗与有害STS 水平和/或有害芳香化酶水平和/或细胞周期性变化和/或编程性细胞 死亡和/或细胞生长有关的癌症的药物中应用。

18.权利要求1-10中任一项的化合物在制备用于治疗与有害STS 水平和有害芳香化酶水平有关的癌症的药物中的应用。

19.权利要求1-10中任一项的化合物在制备用于抑制STS活性和 /或抑制芳香化酶活性的药物中的应用。

20.权利要求1-10中任一项的化合物在制备用于抑制STS活性和 抑制芳香化酶活性的药物中的应用。