[发明专利]用于防治血管性痴呆的天麻植物提取物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200810132404.0 申请日: 2008-07-15
公开(公告)号: CN101628086A 公开(公告)日: 2010-01-20
发明(设计)人: 王珂;石建功;刘晔;赵立敏;张猛;陈明霞 申请(专利权)人: 北京科莱博医药开发有限责任公司
主分类号: A61K36/8988 分类号: A61K36/8988;A61K31/7032;A61P25/28
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 102600北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 用于 防治 血管性 痴呆 天麻 植物 提取物 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于天然药物技术领域。具体涉及一种含有派立辛A、B、 C和/或其衍生物的天麻(Gastrodia elata Blume)植物提取物在制备 防治血管性痴呆疾病的药物中的用途。从中药天麻中提取、精制得到 的植物提取物及其提取方法。

背景技术

现代的生活方式,引起血管性痴呆患者日益增加,现代医学研究 认为,血管性痴呆(VD)为多因素疾病,与高血压、糖尿病、高血脂等 致动脉粥样硬化的因素有关。多数学者认为,血管性痴呆的发生常与 皮层病变,尤其是左侧皮层缺血及丘脑、海马的缺血改变密切相关。 此外,双侧、多发性脑梗塞,重要位置的缺血梗塞以及大面积脑损害 对本病的发生有重要作用。不仅卒中的发生发展与VD有着密切的因果 关系,长期慢性脑部缺血亦可导致VD的发生。

血管性痴呆病人一般生活不能自理,时时需要家人照料,给患者、家 庭、社会带来沉重的负担。从已知的安全性较高的中药材中提取中药有 效成分,研制和开发中药新药是很有必要的。

天麻别名明天麻、白龙草、赤箭根。为兰科多年生寄生草本植物天 麻Gastrodia elata Blume的块茎。多年生植物,生于湿润的林下,现 多栽培。在我国主要产自四川、云南、贵州、湖北和陕西等地。在中药 中天麻主要用于息风止痉、平肝潜阳、祛风止痛及偏正头痛等。

派立辛(parishin)是植物天麻中的一种主要化学成分,文献1-5 报道了派立辛(parishin)A、B、C的结构如下:

其中,派立辛A(parishin A)在以前的文献中通常简称为派立 辛(parishin),本文中为与另外两个已知的派立辛类化合物(派立 辛B、C)区分开,将其称为派立辛A(parishin A)。

参考文献:

1、Li Y.M.,Zhou Z.l.,Hong Y.F.New pheno lic derivatives from Galeola faberi. Plan ta Med.1993,59(4):363-5。

2、Lin J.H.,Liu Y.C.,Hau J.P.,et al. Parishins B and C from rhizomes of Gastrodia elata.Phytochemis try,1996,42(2): 549-551。

3、周俊,浦湘渝,杨雁宾。新鲜天麻的九种酚性成分。科学 通报,1981,26(18):1118-1120。

4、Dahmen J.,Leander K. Studies on Orchidaceae glucosides. Part 7.The structure of parishin,a glucoside from Vanda parishii.Phytochemistry,1976,15(12):1986-7。

5、Taguchi H.,Yosioka I.,Yamasaki K.,et al.Studies on the constituents of Gastrodia ela ta Blume.Chem.Pharm.Bull., 1981,29(1):55-62。

尽管文献报道了通过正相和反相硅胶进行反复多次色谱分离,得 到派立辛衍生物的单体化合物的方法,但从未报道过这些单体化合物 与防治血管性痴呆的作用有关。

由于天麻中化学成分复杂,而派立辛类化合物极性有较大差别, 利用适合工业化生产的单次色谱分离技术富集高含量(大于50%)派 立辛衍生物有较大难度,目前还没有文献报道得到了高含量(大于 50%)的派立辛衍生物的天麻植物提取物,也没有报道过利用色谱分离 技术实现制备富含派立辛其衍生物的天麻植物提取物的方法,也从未 发现含派立辛衍生物的天麻植物提取物或者派立辛衍生物的单体化合 物(特别是派立辛A、B、C)或混合物具有增智和防治血管性痴呆作 用。

发明内容

本发明提供了含有派立辛衍生物(特别是派立辛A、B、C)的天 麻植物提取物或者派立辛单体化合物或混合物在制备防治血管性痴呆 等疾病的药物中的用途。其中该提取物中派立辛衍生物总含量为35% 以上,优选派立辛衍生物总含量为50%以上的提取物。所述派立辛衍 生物可以为派立辛衍生物中任意单体,特别是派立辛A、B、C,也可 以为派立辛衍生物中任意多种单体化合物的混合物。

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