[发明专利]手性石杉碱甲的不对称合成无效
| 申请号： | 200810132922.2 | 申请日： | 2008-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN101333190A | 公开（公告）日： | 2008-12-31 |
| 发明（设计）人： | 阎家麒 | 申请（专利权）人： | 湖北荆工药业有限公司;阎家麒 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22;C07B53/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 431800湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 手性 石杉碱甲 不对称 合成 | ||
【权利要求书】：
1、一种手性天然产物石杉碱甲[(-)-Huperzine A]，即(-)-(5R，9R，11E)-5-氨基-11-亚乙基-5，6，9，10-四氢-7-甲基-5，9-亚甲环芳辛并12(1H)-吡啶酮的不对称合成新方法，其中包括β-酮酯的合成和以金鸡纳类生物碱为手性试剂合成光学纯(-)-石杉碱甲。
2、根据权利要求1的方法，其中，以1，4-环己二酮-乙二醇缩酮为起始材料，用氨甲醇饱和溶液和丙炔酸甲酯在100℃下反应10h，一步得到吡啶酮，再用碘甲烷和Ag2CO3处理，得到缩酮。缩酮与KH和碳酸二甲酯进行酯化反应，得到β-酮酯。
3、根据权利要求1的方法，其中，金鸡纳类生物碱包括(-)-辛可尼定、奎宁、奎尼丁等，优选使用(-)-辛可尼定。
4、根据权利要求1的方法，其中，在(-)-辛可尼定存在下，纵列不对称迈克尔加成、醛醇缩合反应，是由β-酮酯作为受体。
5、根据权利要求1的方法，其中，由金鸡纳类生物碱诱导不对称加成反应，然后将非对映异构体的混合物在MsCl、三乙胺和DMAP存在下，于室温，2h，在二氯甲烷中反应而得到转化，。然后，在AcONa存在下，120℃下反应24h，在乙酸中反应得到部分活性三环(+)-和(-)-中间体，经重结晶后，得到光学纯手性石杉碱甲。
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