[发明专利]高纯度紫丁香苷、制备方法及应用

说明书

技术领域：

本发明涉及一种高纯度紫丁香苷的制备方法和应用。

背景技术：

目前市场尚无供制药工业大量使用的高纯度紫丁香苷原料药。紫丁香苷为 木犀科欧丁香Syringa vulgaris L.树皮，五加科刺五加等植物中分离提取的 一种物质，是刺五加等中药材中的主要活性成分，分子式：C₁₇H₂₄O₉，分子量： 372.36，有明确的化学结构：

按目前国内的提取工艺，紫丁香苷在刺五加植物中的含量很少，实际应用 中并没有工业用的大量提取的紫丁香苷，只有作为中药存在于刺五加提取物当 中的少量的紫丁香苷，在原有技术中提取的高纯度紫丁香苷，成本非常高，不 适合工业化生产。而本发明提取的紫丁香苷，成本低廉，为该原料制成药品而 广泛的应用创造了条件。

发明内容：

本发明的目的是提供能够供临床、市场上安全使用且质量稳定可长期贮存、 成本低廉、适合工业化大量生产的高纯度紫丁香苷。

上述的目的通过以下的技术方案实现：

1.一种高纯度紫丁香苷的制备方法，其组成包括：溶解、大孔吸附树脂层 析、脱色、大孔吸附树脂层析、结晶、重结晶：

a.所述的溶解是将刺五加膏，用10到30倍的水溶解，然后静置，离心；

b.所述的大孔吸附树脂层析是离心液过滤后上大孔树脂层析柱，先用水除 杂，再以低浓度的C1---C5的低级醇除杂，再以C1---C5的低级醇解吸，分段 收集含紫丁香苷的组分，减压浓缩；

c.浓缩液上脱色树脂进行脱色，收集含紫丁香苷的部分；

d.收集液再上大孔吸附树脂层析，用低于70％的C1---C5的低级醇分别除 杂、解吸，分段收集纯度为85％以上的组分，减压蒸干；

e.然后用不同浓度的乙醇结晶或重结晶，得到高纯度的紫丁香苷。

所述的高纯度紫丁香苷的制备方法，所述的C1-C5的低级醇为乙醇。

所述的紫丁香苷的制备方法，所述的大孔吸附吸附树脂为AB-8或D101型。

所述的紫丁香苷的制备方法，所述的脱色树脂为D900型。

所述的紫丁香苷的制备方法，所述的脱色树脂为D900型。

所述的高纯度紫丁香苷的制备方法，所述的步骤b、c、d、e的过程中，通过 薄层层析或HPLC检测方法，检测溶液中紫丁香苷的含量。

一种所述的高纯度紫丁香苷，采用以上方法制备，紫丁香苷含量在92％以 上。

一种所述的高纯度紫丁香苷的应用，加入制备不同剂型所需的相应辅料、药 学上的赋形剂或载体后，制备成临床制剂。

一种以上的制作方法制做的紫丁香苷在制备治疗心脑血管疾病、肝病、提 高人体免疫力、抗肿瘤、抗辐射、老年痴呆症的药物方面的应用。

这个技术方案有以下有益效果：

1.得到的紫丁香苷的纯度高，为92％以上。大量的为98％以上，为 该产品以单体的方式制作药品制剂，进入临床，为广大患者服务， 提供了最必要的条件；而现有技术中没有以紫丁香苷单体为原料制 作的药品制剂和化学药品制剂。

2.原有的制作紫丁香苷的技术步骤多，工艺复杂。制作高纯度的紫丁 香苷的成本非常高，不能进行工业化生产。只能用于科学研究。而 我方的生产技术成本低廉，工艺简单，适合工业化生产。低成本的 生产技术为该产品制作成药品，进入临床，提供了可行的道路。

3.根据现行的《药品注册管理办法》，紫丁香苷为从植物当中提取的 单体成分，注册药品分类为化学药品。而不是原有的含量很低的中 药制剂。作为化学药品，该产品第一次作为药品走向国际市场提供 了更理想的条件。

4.本发明所用的溶剂为可回收的、环保的溶剂，符合国家环保的规定； 用的提取材料为环保、可回收、可再生的产品。而原有技术当中， 很多萃取和洗脱溶剂是挥发性有害的，不利于环保生产，严重损害 身体健康和生态环境。

5 本发明采用的溶剂价格低廉，基本无毒，残留少，降低了药品的不良 反应。