[发明专利]一种长效恩诺沙星注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种长效恩诺沙星注射液，同时还涉及该注射液的制备方法。

背景技术

近几年来，我国养殖业呈现快速发展趋势，尤其在一些经济发达地区和牧区，引进的畜禽品种越来越多，随之而来的疾病问题也接踵而至，各地区的养殖场不断爆发畜禽疾病，由于各养殖场的技术力量参差不齐，诊断检测设备也很有限，导致许多临床兽医在用药方面较为混乱，滥用和无针对性的用药问题成为普遍现象。这样就进一步促使细菌耐药性不断产生，畜禽疾病的预防和治疗更加困难，甚至治疗无效。而且随着我国养殖业工厂化、规模化、集约化的发展壮大，临床兽医的工作量大大加强，往往是超负荷工作，所以开发研制长效制剂显得越来越重要。众所周知，对畜禽疾病的治疗一般情况需每天用药2～3次.连用3～5天，这样一来需经过多次给畜禽用药、捕抓等，给畜禽造成不良刺激，促使畜禽许多应激性疾病发生，进而导致畜禽抗病力下降造成许多畜禽疾病的发生、蔓延等。而且每天多次用药会造成血液中的药物浓度(简称血药浓度)起伏很大，导致“峰谷”现象，当药物浓度处于高峰时，超过了最适宜的治疗浓度，便引起较多副反应，甚至中毒；反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度之下，难以发挥作用。

目前国内畜禽养殖普遍发展较快，养殖技术、疾病诊断技术、治疗技术都普遍大幅度地提高，兽药制造技术也不断更新改进，目前就我国兽药生产行业来讲，大部分生产厂家仍然以生产常规药物为主，辅以开发一些中药散剂、针剂，新药开发方面主要是单方短效制剂，因此开发长效药物制剂意义重大，将会解决目前我国养殖业所存在的一些困难问题。

发明内容

本发明的目的是提供一种可持续释放药效的长效恩诺沙星注射液。

本发明的另一目的是提供该长效恩诺沙星注射液的制备方法。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：一种长效恩诺沙星注射液，由以下重量百分比的原料配制而成：恩诺沙星5～13％、苯甲醇1～6％、聚乙烯吡咯烷酮2～5％、氢氧化钠溶液30～45％、乙醇胺0.5～2％、硫脲0.05～0.1％和余量的注射用水，所述氢氧化钠溶液的质量百分比浓度为10～20％。

一种长效恩诺沙星注射液的制备方法，包括以下步骤：将苯甲醇和10～25％的注射用水混合，再加入硫脲和聚乙烯吡咯烷酮，在75～85℃下加热7～12分钟，加入恩诺沙星，搅匀，加入氢氧化钠溶液，继续在95～100℃下加热25～35分钟，补充10～25％的注射用水，加入乙醇胺调PH值为7～9，加入注射用水至100％，过滤后灌封，再经灭菌后即得成品。

本发明的长效恩诺沙星注射液添加了聚乙烯吡咯烷酮作为缓释材料，苯甲醇作为止痛剂，硫脲作为抗氧剂，氢氧化钠溶液作为助溶剂，乙醇胺调节PH值，缓释材料聚乙烯吡咯烷酮均匀分散于治疗药物中，使药物进入动物机体后能缓慢释放，使药物的半衰期延长，长时间维持有效的血药浓度，减少或避免血药浓度的“峰谷”波动引起的副作用，达到高效、长效和稳定的目的，减少了每日的给药次数，使常规的每日多次肌肉注射减少为每日一次肌注，更加方便用药，同时也减少了工作人员的工作量。本发明的长效恩诺沙星注射液为广谱抗菌药物，杀菌力强，用于畜禽细菌和支原体感染，对敏感菌引起的畜禽呼吸道、消化道、泌尿道、皮肤和软组织等感染，如禽霍乱、伤寒、副伤寒、雏鸡白痢、大肠杆菌症、猪肠炎、腹泻、水肿病、喘气病、仔猪黄痢、白痢、牛肺疫和禽慢呼等有较好作用。

本发明制备的长效恩诺沙星注射液在猪血浆中的浓度监测：

1、材料与方法

1.1药品与试剂

水：为双蒸水自制。

恩诺沙星对照品：批号：H051100，含量为100％，由中国兽药监察所提供。

甲醇：分析纯广州化学试剂厂生产。

乙腈：色谱纯，荷兰进口。

其他试剂和有机溶剂：均为分析纯。

长效恩诺沙星注射液：采用发明的方法制备。

恩诺沙星注射液：含恩诺沙星2.5％，采用常规方法制备。

恩诺沙星标准储备液的配制：取0.0500g恩诺沙星，置100ml容量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml，使溶解，加水至刻度，摇匀。

1.2动物分组与处理：

1.2.1健康杜长大三元杂交猪，共12只，雌雄兼半，平均体重42.13±2.64kg，由正阳猪场提供，随机分成两组，每组各6只，第一组，肌肉注射本发明的长效恩诺沙星注射液，剂量为12mg/kg，第二组，肌肉注射恩诺沙星注射液，剂量为2.5mg/kg。