[发明专利]含拉西地平和阿托伐他汀的药物组合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物组合物及其制备方法和用途，尤其涉及一种含拉西地平和 阿托伐他汀的药物组合物及其制备方法和用途，是一种用于治疗高血压、高血脂等 心血管疾病的药物组合物及其制备方法和用途。

背景内容

血脂异常与高血压并不是相互独立的两个因素，它们之间存在着密切的联系。 高血压患者不仅常伴有血脂异常，而且血脂异常者常有高血压。有资料表明，56％ 的高血压患者合并血脂异常，一些研究认为血脂异常可促进高血压的发生，血脂异 常时，细胞膜脂质含量和构成组分发生改变，表现为不饱和脂肪酸比例减少，而饱 和脂肪酸比例增多。这使得细胞膜的流动性、通透性、物质转运、酶的活性及信号 传导等出现异常，通过这些机制参与高血压发病；另外，血脂升高可以损伤小动脉 的内皮，引起小动痉挛，进而引起内膜结缔组织增生，管腔变窄，由此促使周身小 动脉硬化而造成血压升高。而纠正异常的血脂有助于血压的控制。研究中发现高血 压患者有较高的血总胆固醇(TC)水平，血压与血TC水平之间具有较强的正相关， 这一结果强烈提示，血脂异常很可能是促进高血压的发生的一个因素。

有35％～50％的高血压病人同时具高胆固醇，仅在美国，这类病人就有3000万 之多。高血压和高血脂是两种主要的可控制的心脏病高发因素，在我国心脏病占死 亡原因的首位。估计有6000万的患者被诊断有这两种高发因素，当这两种高发因 素同时存在时，增加了心脏病的发生风险，然而，只有不到10％的患者被推荐同时 使用降压及降脂药。

拉西地平(C₂₆H₃₃NO₆)

是第三代钙离子拮抗 剂，具有扩冠扩周围血管，减轻心脏后负荷，降低外周血管阻力，增加主动脉弹性， 抑制心肌纤维化，改善内皮功能，抑制钙内流，减轻心肌细胞内钙超载，改善左室 舒张功能的综合作用，使血压下降。拉西地平通过阻滞电压依赖性L一型钙通道而 减少跨膜Ca离子内流引起血管扩张；此外其血管扩张作用还与拉西地平抗内皮素 作用有关；还有研究揭示其血管扩张作用可能与增加NO的释放有关。

阿托伐他汀C₃₃H₃₅FN₂O₅

是甲基羟戊二酰辅酶A(HMG—COA)还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇合成，降 低动脉中胆固醇，降低低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白，中度降低甘油三脂，并使 高密度脂蛋白增高。研究显示降脂治疗能够降低血压。研究表明，调脂药物合并抗 高血压药物治疗有附加的降压效应。即使TC水平不是很高、甚至在正常范围内的 高血压患者，降低TC和低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)，都可进一步获益。阿托伐 他汀药物是常用的调脂药物。经阿托伐他汀降脂治疗后，高血脂症患者细胞膜脂质 构成可得到改善，同时可部分提高细胞膜的Ca-Mg-ATP酶活性和降低钙离子通透性。 说明阿托伐他汀具有明显的降血脂作用，与拉西地平协同参与血压下降的作用。

本人在进行专利检索的过程中发现，在现在技术领域存在“含有氨氯地平和阿 多伐他丁的治疗组合物(申请号为：200710110238.X)”、“氨氯地平和阿托伐他汀 的共同前体药物(申请号为：00808081.X)”、“氨氮地平和阿托伐他汀的公共盐(申 请号为：00808121.2)”、“氨氯地平和阿托伐他汀的协同作用(申请号为： 00807935.8)”等专利，但未出现有关于由拉西地平和阿托伐他汀或其衍生物组成 的药物组合物的专利。

本发明药物组合物，能同时降低血压和血脂，并能提高单独使用拉西地平所产 生的降血压效果，弥补了高血压药物和高血脂药物单独使用的缺憾。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含拉西地平和阿托伐他汀的药物组合物及其制备 方法和用途。

本发明提供的一种含拉西地平和阿托伐他汀的药物组合物及其制备方法和用 途，可降低血压和血脂，用于高血压、高血脂等心血管疾病的治疗。

本发明的技术方案如下：

一种含拉西地平和阿托伐他汀的药物组合物，其特征在于百分比是：拉西地平 为1-10、阿托伐他汀或其衍生物为1-10。

本发明的药物组合物制剂包括片剂、颗粒剂、胶囊剂等。