[发明专利]原阿片碱在农药杀菌剂中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有抗菌性能的生物碱在农作物防治病害方面具有良好的应用。这一种生物碱是属于普托品类的原阿片碱(protopine)。

技术背景：

据联合国粮农组织(FAO)统计，世界粮食产量因病虫害造成的损失每年大约占总产的12％，年损失额达1200亿美元，相当于中国农业总产值的1/2，美国的1/3，日本的2倍，英国的4倍多。我国每年因病虫危害15％的农作物损失，其中粮食350万吨，棉花90万吨，蔬菜2800万吨，水果300万吨，总价值约合300多亿元。在美国因为病虫害每年的损失平均约为农业生产总数的15％，超过约150亿美元。对于农作物病虫害的防治最恰当的方法就是使用天然产物农药。

早在公元2000年前，荷马(古希腊诗人)就写下了关于″防止虫害，用硫磺，在其神灵保佑下净化熏蒸″。我国也是最早应用杀虫剂、杀菌剂防治植物病虫害的国家之一，早在1800年前就已应用了汞剂砷剂和藜芦防治虫害。20世纪40年代发明有机化学农药之后，极大地增强了人类控制病虫危害的能力，为挽回农作物产量损失作出了重大的贡献。但是，长期依赖和大量使用有机合成化学农药，已经带来了众所周知的环境污染、生态平衡破坏和食品安全等一系列问题。这越来越受到科学家们的重视，科学家们把重点转向那些高活性的天然农药上。现在看来其如下具独特的优势：一、由于它们所含的有效成分为天然物质，施用后在自然界有其顺畅的降解途径，对环境污染小；二、对人、畜毒性低等优点。从天然活性成分用于农业病虫害防治的应用是未来农药开发主流方向。

1985年美国注册第一个商品化的印楝制剂Margosan—0之后，世界上出现了许多印楝产品，如Azatin、Neemazid、Bio-neem、Align、Turplex、Bollwhip等；此外以烟碱为主要成分的产品有Nico Soap、XL—ALL Noxfire Nicotin等；以鱼藤为主成分的Chem Sect、Cube Root、Noxfire、Potentox、Prentox等。国内现已成功地开发了以烟碱、苦参碱、楝素、茴蒿素和茶皂素等为主成分的26种植物农药，并已登记注册，生产厂家达102家。

目前对原阿片碱的应用研究不是很多，相关文献报道有：蒋丽萍与韩晓建等人用原阿片碱(pmtopine)对大鼠局灶性脑缺血、小鼠急性脑缺血及耐缺氧的保护作用及机制研究发现其对具有抗缺氧、抗脑缺血作用。樊继山等人发现原阿片碱可抑制气管平滑肌PDE活性，通过提高细胞中cAMP水平，进而松弛气管平滑肌作用。马国义等人发现原阿片碱具有抑制家兔血小板聚集作用。在专利方面：陈必义等人申请专利原阿片碱在制备治疗老年性痴呆症药物中的应用(01108424.3)。但还没有原阿片碱在农药杀菌抑菌方面的相关应用研究报道。

原阿片碱主要存在于罂粟科、芸香科和小檗科等植物，具有代表性的植物如白屈菜、血水草、博落回、小果博落回、夏天无、南天竹等。也尚未见到这些植物中提取原阿片碱在杀菌剂农药上的应用。

原阿片碱熔点208℃。溶于氯仿、乙醇、乙醚，微溶于乙酸乙酯、二硫化碳、苯、石油醚，几乎不溶于水。分子式：C20H19N05分子量：353.37，结构式：

发明内容

发明人对原阿片碱通过农药含药培养基法(NY/T1156.2-2006)试验方法对其进行生物活性研究，发现原阿片碱具有较好杀菌作用，具体试验见后。

原阿片碱与表面润湿剂、渗透剂以及相应的缓冲剂和填充剂等加工成农药制剂将会在农药杀菌剂方面具有良好的市场前景。

本发明的目的在于提出了一种非选择性农药，原阿片碱应用在农药杀菌剂方面。

因此，本发明是通过将原阿片碱用于制备成具有杀菌作用的农药，而产生良好的杀菌作用。

本发明所提到的原阿片碱是应用于杀菌农药，从天然植物中获得或人工合成得到。

原阿片碱的应用是包括单独使用，或者与其他农药杀菌有效成分共同使用。在与其他农药配合使用时也具有良好杀菌作用。

本发明提供了一种农药，含有主要的杀菌有效成分原阿片碱。

所述的农药还可包括助剂、填充剂等常规的辅料。

本发明的含原阿片碱的杀菌剂农药可对包括白菜根腐病、草莓灰霉病，白菜霜霉病、烟草赤星病菌和稻瘟病菌有良好的杀灭作用。

本发明所述的农药为将原阿片碱加表面活性剂、缓冲试剂和辅料等药剂学相应的辅料制成的各种剂型，应用于杀菌剂等方面的开发。可以将原阿片碱单用或者是与其他杀菌活性成分复配，通过制剂方法加工成可湿性粉剂、乳油、悬浮剂，水分散粒剂和水乳剂等剂型在杀菌剂方面的应用具有良好的效果。