[发明专利]冠心丹参滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药制剂的制备方法，尤其涉及一种治疗冠心病心绞痛的冠心 丹参滴丸的制备方法，属于中药领域。

背景技术

冠心丹参片是治疗冠心病心绞痛的一种疗效确切的中药制剂，其处方组成为： 丹参200g三七200g降香油1.75ml；其制法如下：以上三味，三七粉碎成细粉； 丹参粉碎成中粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(附录I)，用90％乙醇作溶 剂进行渗漉，收集漉液，回收乙醇并浓缩成稠膏；药渣加水煎煮二次，每次1小时， 合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入上述细粉及稠膏，搅匀，制成颗粒，干燥， 喷加降香油，混匀，压制成1000片，包糖衣，即得。目前，临床上使用的冠心丹 参片多是片剂和胶囊剂。

丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效。用于胸腹刺痛、心烦不眠、 肝脾肿大及心绞痛，能显著增加冠脉流量，是心血管系统的常用中药。丹参中的主 要有效成分有脂溶性成分和水溶性成分，两大部分。脂溶性部分主要是丹参酮类： 包括丹参酮IIA、隐丹参酮、丹参酮I、二氢丹参酮等成分，其中丹参酮IIA是丹参 中脂溶性化合物的代表成分。药理研究表明丹参酮IIA具有抗血小板聚集作用，抗 血栓作用和对实验性心肌缺血何灌注损伤具有保护作用。水溶性部分主要是丹参酚 酸类：包括丹酚酸A～C、迷失香酸及其甲酯、丹参素、原儿茶醛、原儿茶酸等。丹 酚酸B是丹参中水溶性化合物的代表成分。药理研究表明丹参酚酸类成分具有抗血 小板聚集作用，抗血栓形成作用、改善微循环作用、抗氧化损伤作用和多途径发挥 心肌保护作用。

三七具有散瘀止痛，消肿定痛等的功效，用于冠心病心绞痛的治疗，其中三七 总皂苷为主要有效成分。

降香油具有有降气、止血、消炎、镇痛等多种功效。

滴丸剂是中药新剂型，粒径小、圆滑、便于吞咽及含服，具有速效、高效、服 用剂量小的优点，将冠心丹参片制备成滴丸剂，可提高其生物利用度、更充分的发 挥其疗效，最终达到提高疗效的目的，符合中医药理论急病急治原则。

公开号为CN 1939406A的中国专利申请公开了一种冠心丹参滴丸的制备方法， 该专利申请仅仅对药物稠膏与基质的用量、基质的种类以及滴制成型等工艺参数进 行了摸索或优化。该专利申请没有对丹参和三七的有效成分的提取和纯化方法进行 优化，所制备的滴丸在有效成分的含量乃至疗效上都有待提高。由于丹参和三七中 含有多种有效成分，其中，丹参中的有效成分分为脂溶性成分和水溶性成分两大部 分，不同的提取条件，所得到的提取物中，有效成分的含量差别较大，这直接导致 了最终产品在生物利用度和疗效方面存在着显著差别。最大限度的将丹参和三七中 的各种有效成分充分的提取出来以及将提取物的纯化程度、药物稠膏与基质的用量 比例、基质的种类以及滴制成型等工艺参数都直接关系到所制备滴丸剂的生物利用 度和疗效的高低。

发明内容

本发明目的是提供一种冠心丹参滴丸的制备方法，该制备方法对于丹参和三七 中的有效成分的提取和纯化方法以及药物稠膏与基质的用量比例、基质的种类以及 滴制成型等直接影响产品疗效的工艺参数进行了优化和筛选，最大限度的提高了冠 心丹参滴丸的有效成分的含量和生物利用度。

本发明目的是通过以下技术方案来实现的：

一种制备冠心丹参滴丸的方法，包括：

(1)按以下重量份称取各原料药：丹参1600份，三七1600份，降香油14 份；

(2)丹参用75-95％乙醇提取，提取液滤过，滤液减压回收乙醇，得药液1， 备用；

(3)将步骤(2)乙醇提取后的丹参药渣挥干乙醇，再用水或30-70％乙醇提 取，提取液滤过，滤液浓缩，浓缩液静置，离心，取上清液用树脂柱吸附；吸附完 成后先用水冲洗，弃取冲洗液，再用30-70％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇， 得药液2，备用；

(4)三七粉碎后用50-90％乙醇提取，提取液滤过，滤液回收乙醇，浓缩，浓 缩液放置过夜，滤过，滤液通过预处理好的树脂柱，上样吸附；吸附完成后先用水 冲洗，弃取冲洗液，再用30-70％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇，得药液3， 备用；

(5)将药液1、药液2和药液3合并，合并后的药液浓缩成稠膏，备用；

(6)将稠膏与熔融后的基质搅匀，再加入降香油，混合均匀，密闭保温，滴 制成型，即得。