[发明专利]低剂量艾替开韦制剂及其应用

权利要求书

1、一种给药频率为每日一次或少于一次用于治疗乙肝病毒感染和/或并发感染的药物组合物，含有可药用载体和约0.001mg-约25mg艾替开韦。

2、权利要求1的组合物，其中所述艾替开韦的含量为约0.01mg-约10mg。

3、权利要求1的组合物，其中所述艾替开韦的含量为约0.01mg-约5mg。

4、权利要求3的组合物，其中所述艾替开韦的含量为约0.01mg。

5、权利要求3的组合物，其中所述艾替开韦的含量为约0.05mg。

6、权利要求3的组合物，其中所述艾替开韦的含量为约0.1mg。

7、权利要求3的组合物，其中所述艾替开韦的含量为约0.5mg。

8、权利要求3的组合物，其中所述艾替开韦的含量为约1.0mg。

9、权利要求1的组合物，是片剂或胶囊形式的。

10、权利要求1的组合物，含有一种或多种其他药物活性物质。

11、一种低剂量艾替开韦的口服药物制剂，含有粘着于载体基质的约0.001mg-约10mg艾替开韦。

12、权利要求11的组合物，其中所述载体基质选自微晶纤维素、磷酸钙、糊精、葡萄糖、dextrates、甘露醇、山梨醇和蔗糖，并且所述艾替开韦是通过具有足够粘性的聚合粘合性物质粘着在所述基质上的。

13、权利要求12的组合物，其中所述粘性物质选自聚维酮、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、明胶、瓜耳胶和黄原胶。

14、权利要求11的组合物，包括润滑剂和崩解剂。

15、权利要求14的组合物，其中所述润滑剂是硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂基富马酸钠、月桂基硫酸钠，并且所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、淀粉乙醇酸钠、预明胶化淀粉和玉米淀粉。

16、一种低剂量艾替开韦的口服药物组合物，含有通过粘性物质包衣到载体基质上的艾替开韦、润滑剂和崩解剂，其中：

所述艾替开韦的含量为所述组合物重量的约0.001-约10％，

所述粘性物质的含量为所述组合物重量的约1-约10％，

所述载体的含量为所述组合物重量的约80-约95％，

所述崩解剂的含量为所述组合物重量的约1-约5％。

所述润滑剂的含量为所述组合物重量的约0.1-约5％。

17、权利要求16的组合物，其中所述粘性物质选自聚维酮、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、明胶、瓜耳胶和黄原胶，

所述载体基质选自微晶纤维素、磷酸钙、糊精、葡萄糖、dextrates、甘露醇、山梨醇和蔗糖，

所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、淀粉乙醇酸钠、预明胶化淀粉和玉米淀粉，并且

所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂基富马酸钠和月桂基硫酸钠。

18、权利要求17的组合物，其中所述粘性物质是聚维酮。

19、权利要求17的组合物，其中所述载体基质是微晶纤维素。

20、权利要求17的组合物，其中所述崩解剂是交联聚维酮。

21、权利要求17的组合物，其中所述润滑剂是硬脂酸镁。

22、低剂量艾替开韦片剂组合物，含有：

约0.01％艾替开韦，

约93.24％微晶纤维素，

约4.0％交联聚维酮，

约2.50％聚维酮，和

约0.25％硬脂酸镁，所述百分数是基于重量/重量的。

23、低剂量艾替开韦片剂组合物，含有：

约1.0％艾替开韦，

约90.0％甘露醇，

约4.0％交联羧甲基纤维素钠，

约2.50％甲基纤维素，和

约2.50％硬脂酸，所述百分数是基于重量/重量的。

24、权利要求22的低剂量艾替开韦片剂组合物，具有外包衣膜。