[发明专利]可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的桦褐孔菌提取物制备方法有效

专利信息
申请号: 200810152916.3 申请日: 2008-11-11
公开(公告)号: CN101422491A 公开(公告)日: 2009-05-06
发明(设计)人: 陈海霞;卢雪明 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: A61K36/06 分类号: A61K36/06;A61P3/10
代理公司: 天津才智专利商标代理有限公司 代理人: 庞学欣
地址: 300072*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 作为 葡萄 糖苷酶 抑制剂 桦褐孔菌 提取物 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的桦褐孔菌提取物制备方法,属于中草药活性成分制备及化学化工技术领域。

背景技术

糖尿病是一种多病因的代谢疾病,其特点是慢性高血糖,并且伴随着因胰岛素分泌及作用缺陷而引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱。目前发达国家糖尿病的患病率在6-10%以上,我国患者人数在4000万以上,患病率约为2~4%,成为继心血管和肿瘤之后的第三位“健康杀手”,特别是随着全球人口的老龄化,该病的发病率呈持续上升趋势。糖尿病可导致失明、心脑血管疾病、肾功能衰竭、神经病变、肢体损坏以致截肢、昏迷等多种并发症,造成多器官、多系统的广泛损伤,具有较高的致残率,从而严重地影响患者的生活质量。根据病因不同,糖尿病分为称为I型的胰岛素依赖型和称为II型的非胰岛素依赖型。其中I型糖尿病主要依赖胰岛素来治疗,II型糖尿病不能单纯依靠补充胰岛素,还需要口服降糖药,常用的降糖药主要包括胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂三类。

α-葡萄糖苷酶包括位于小肠腔的α-淀粉酶、小肠刷状缘的麦芽糖酶、α-糊精酶和蔗糖酶等。正常人进食后,食物中的碳水化合物如淀粉先经α-淀粉酶作用生成麦芽糖、麦芽三糖、α-糊精等,随后和蔗糖一起通过蔗糖酶等α-糖苷酶水解作用生成葡萄糖、半乳糖和果糖,经肠壁细胞吸收而被机体利用。糖尿病患者因代谢障碍而导致血糖浓度发生异常改变。预防和治疗这类疾病的有效方法之一是限制或延缓多糖在消化道内分解,为此就必须降低α-葡萄糖苷酶活性。α-葡萄糖苷酶抑制剂通过可逆地占据仅一葡萄糖苷酶与糖的络合位点,抑制仅一葡萄糖苷酶催化多糖降解为单糖,从而延缓肠道碳水化合物的吸收。与其他口服降糖药及胰岛素治疗相比,α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物最显著的特征是能有效阻止糖尿病患者的餐后血糖升高,使患者血糖平稳且缓慢地维持在一定水平,改善血糖稳定指数;由于抑制了α-葡萄糖苷酶对肠道碳水化合物的分解速度,避免了餐后可能发生的血糖过高。另外,α-葡萄糖苷酶抑制剂往往具有调节脂肪生成、抗AIDS病毒感染等作用。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂成为安全高效的抗糖尿病药物而成为了研究热点。

桦褐孔菌是一种药用真菌,主要分布在北纬45°-50°的寒冷地区,含有以多糖、三萜类、甾体类和多酚类化合物为主的多种成分,具有抗肿瘤、抗氧化、降血糖、抗炎、止痛、抗血小板凝集、抗病毒、增强机体免疫力等多种药理活性。从16世纪开始,俄罗斯、波兰、芬兰等国的居民就已经开始食用,并且用于防治胃肠道、糖尿病、癌症等多种疾病。但到目前为止尚未发现有关从桦褐孔菌中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法见诸报道。

发明内容

为了解决上述问题,本发明的目的在于提供一种提取物对α-葡萄糖苷酶具有很强的抑制活性,并且工艺简单、操作方便的可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的桦褐孔菌提取物制备方法。

为了达到上述目的,本发明提供的可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的桦褐孔菌提取物制备方法包括按顺序进行的下列步骤:

(1)将桦褐孔菌粉碎后过30目筛,然后以80%浓度的乙醇作为提取溶剂加热回流提取3~5次,每次1~2小时,合并提取液,离心或抽滤分离上清液,并将上清液浓缩干燥后获得乙醇浸膏;

(2)将上述乙醇浸膏分散于蒸馏水中,然后用石油醚振荡萃取3~6次,每次2~4小时,将萃取液和水相萃余物分离;

(3)将上述水相萃余物用乙酸乙酯振荡萃取3~6次,每次2~4小时,然后将萃取液合并浓缩并干燥,即可获得对α-葡萄糖苷酶具有很强抑制活性的桦褐孔菌提取物。

所述的步骤(1)中乙醇与桦褐孔菌的用量比为8~12mL∶1g,回流提取温度为60~80℃。

所述的步骤(2)中乙醇浸膏与蒸馏水的用量比为1g∶20~50mL。

所述的步骤(2)中石油醚的用量为乙醇浸膏重量的10~30倍。

所述的步骤(3)中乙酸乙酯的用量为乙醇浸膏重量的10~30倍。

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