[发明专利]一种16,17双键甾体药物中间体的生产工艺方法无效
| 申请号： | 200810153609.7 | 申请日： | 2008-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN101759745A | 公开（公告）日： | 2010-06-30 |
| 发明（设计）人： | 卢彦昌;蒋基平;周金萍 | 申请（专利权）人： | 天津金耀集团有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00;C07J5/00 |
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| 地址： | 300171 天津市河*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 16 17 双键 药物 中间体 生产工艺 方法 | ||
1.一种甾体16，17-双键中间体(I)的生产工艺方法，以16，17环氧中间体(II)为原料，其特征是，在有机溶剂中以亚铬盐作为还原剂进行反应
R1为＝O或-OAc；
R2为卤素或H，
R3为卤素或H，
R4为H，-OH，或-OAc；
R5为-OH或H；
表示单键或双键。
2.如权利要求1所述的工艺方法，其特征是，R2优选F、Cl、Br或H，R3优选F、Cl、Br或H。
3.如权利要求1或2所述的工艺方法，其特征是所述的有机溶剂优选乙醇。
4.如权利要求1或3所述的工艺方法，其特征是所述的溶剂与式(I)化合物的体积重量比为5～20∶1。
5.如权利要求1至4中任一所述的工艺方法，其特征是所述的反应温度为0～60℃。
6.如权利要求1至5中任一所述的工艺方法，其特征是所述的反应温度为10～40℃。
7.如权利要求1至6中任一所述的工艺方法，其特征是所述的亚铬盐与式(I)的摩尔比为2～10∶1。
8.如权利要求1至7中任一所述的工艺方法，所述反应过程为：化合物(II)，溶于有机溶剂中，通惰性气体保护，在惰性气体保护下加入溶于水的醋酸亚铬0.05mol，进行反应，反应温度为10～20℃，在惰性气体保护下反应至完全后，反应液用大量水稀释，过滤，干燥，得化合物(I)。
9.如权利要求1至8中任一所述的工艺方法，其特征是所述的惰性气体选择氮气、二氧化碳。
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