[发明专利]难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂

权利要求书

1.一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂，其特征是用下述方法制成：

(1)按质量称取：难溶性抗肿瘤药物5-200份，羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精10-810份、聚乙二醇或二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇2000 10-800份、聚醚F-6810-800份、甘露醇或山梨醇10-800份、海藻糖0-800份、胆酸盐0-1800份；

(2)将所述难溶性抗肿瘤药物和聚醚F-68溶解在无水乙醇中，所述难溶性抗肿瘤药物与无水乙醇的比为1mg/1～10ml，在0～80℃减压旋转蒸发至不再有乙醇被蒸出为止；

(3)将称取的羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精、聚乙二醇或二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇2000、甘露醇或山梨醇、海藻糖和胆酸盐加入到注射用水中，所述羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精、聚乙二醇或二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇2000、甘露醇或山梨醇、海藻糖和胆酸盐总质量与注射用水的比为1g/1～10ml，加入磷酸盐缓冲液，使溶液的pH为5.0～8.0，制成聚合物溶液；

(4)将所述聚合物溶液与所述步骤(2)获得的产物混和，经过超声或搅拌得到均匀透明的溶液；

(5)透过限为8000的半透膜透析或0.22μm的微孔滤膜过滤，得到淡黄色或无色均匀透明的溶液；

(6)将步骤(5)获得的溶液进行冷冻干燥，得到一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂。

2.根据权利要求1所述的一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂，其特征是所述难溶性抗肿瘤药物为紫杉醇、多烯紫杉醇、喜树碱、三尖杉碱、脱氧三尖杉酯碱、三尖杉宁碱、鬼臼毒素、去氧鬼臼毒素或长春碱。

3.根据权利要求1所述的一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂，其特征是所述聚乙二醇分子量为200～50000。

4.根据权利要求3所述的一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂，其特征是所述聚乙二醇分子量为200～8000。

5.根据权利要求1所述的一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂，其特征是所述胆酸盐为胆酸钠或脱氧胆酸钠。

6.根据权利要求1所述的一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂，其特征是所述pH为6.5～7.6。