[发明专利]苯氧乙酸吡嗪酯类衍生物及其制法和用途有效

专利信息
申请号: 200810166889.5 申请日: 2008-09-28
公开(公告)号: CN101684102A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 李晓祥;徐自奥;李德刚 申请(专利权)人: 安徽省新星药物开发有限责任公司
主分类号: C07D241/12 分类号: C07D241/12;A61K31/4965;A61P3/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 230001安*** 国省代码: 安徽;34
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 乙酸 吡嗪酯类 衍生物 及其 制法 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

●R1、R2、R4、R5相互间相同或者不同,各自独立地代表:

氢、羟基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧 基、乙氧基、正丙氧基;

●R3选自苯基、苄基、被卤素取代的苄基、苯甲酰基、被卤素取代的苯甲酰 基、苯氧基、被卤素取代的苯氧基、苯甲氧基、被卤素取代的苯甲氧 基;

●R6~R9相互间相同或者不同,各自独立地代表:氢、甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、异丁基;

●R10~R12相互间相同或者不同,各自独立地代表:氢、甲基、乙基、甲氧 基、乙氧基;

●n为1。

2.如权利要求1所要求保护的式(I)化合物,其选自:

●2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;

●2-[α-(4-氯苯基)-4-甲苯基]氧]-2-甲基丁酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;

●2-[4-(2,4-二氯苯氧基)苯氧基]丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;

●2-[4-(4-氯-苄氧基)-苯基氧]-2-甲基丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;

●2-(4-联苯基氧)-2-甲基丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;

●2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯盐酸盐。

3.一种制备如权利要求1所述化合物(I)的方法,其特征在于包括由下列化合 物(II)和(III)通过酯化反应得到化合物(I)的步骤:

其中,R1~R12定义如权利要求1所述定义,R13选自羟基、卤素、甲氧基、乙氧 基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧 基、叔戊氧基、正己氧基、异己氧基、叔己氧基。

4.如权利要求3所述的方法,其还包括由化合物(I)通过与药学上可接受的无机 酸或有机酸反应而制备得到相应的药学上可接受的盐的步骤。

5.一种药物组合物,其包括如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐 为有效成分,以及药学上可接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于所述药物组合物为片剂、胶囊 剂、注射剂、口服剂、滴丸、乳剂、混悬剂、冻干粉针剂、缓释剂、控释剂、口崩 剂或者泡腾剂。

7.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于降血脂或者改善 血液流变学的药物中的应用。

8.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于降低血清甘油三 酯、降低血清胆固醇或者升高高密度脂蛋白的药物中的用途。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于安徽省新星药物开发有限责任公司,未经安徽省新星药物开发有限责任公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200810166889.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top