[发明专利]苯氧乙酸吡嗪酯类衍生物及其制法和用途有效
申请号: | 200810166889.5 | 申请日: | 2008-09-28 |
公开(公告)号: | CN101684102A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | 李晓祥;徐自奥;李德刚 | 申请(专利权)人: | 安徽省新星药物开发有限责任公司 |
主分类号: | C07D241/12 | 分类号: | C07D241/12;A61K31/4965;A61P3/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 230001安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酸 吡嗪酯类 衍生物 及其 制法 用途 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
●R1、R2、R4、R5相互间相同或者不同,各自独立地代表:
氢、羟基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧 基、乙氧基、正丙氧基;
●R3选自苯基、苄基、被卤素取代的苄基、苯甲酰基、被卤素取代的苯甲酰 基、苯氧基、被卤素取代的苯氧基、苯甲氧基、被卤素取代的苯甲氧 基;
●R6~R9相互间相同或者不同,各自独立地代表:氢、甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、异丁基;
●R10~R12相互间相同或者不同,各自独立地代表:氢、甲基、乙基、甲氧 基、乙氧基;
●n为1。
2.如权利要求1所要求保护的式(I)化合物,其选自:
●2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;
●2-[α-(4-氯苯基)-4-甲苯基]氧]-2-甲基丁酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;
●2-[4-(2,4-二氯苯氧基)苯氧基]丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;
●2-[4-(4-氯-苄氧基)-苯基氧]-2-甲基丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;
●2-(4-联苯基氧)-2-甲基丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯;
●2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸3,5,6-三甲基吡嗪-2-基-甲酯盐酸盐。
3.一种制备如权利要求1所述化合物(I)的方法,其特征在于包括由下列化合 物(II)和(III)通过酯化反应得到化合物(I)的步骤:
其中,R1~R12定义如权利要求1所述定义,R13选自羟基、卤素、甲氧基、乙氧 基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧 基、叔戊氧基、正己氧基、异己氧基、叔己氧基。
4.如权利要求3所述的方法,其还包括由化合物(I)通过与药学上可接受的无机 酸或有机酸反应而制备得到相应的药学上可接受的盐的步骤。
5.一种药物组合物,其包括如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐 为有效成分,以及药学上可接受的辅料。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于所述药物组合物为片剂、胶囊 剂、注射剂、口服剂、滴丸、乳剂、混悬剂、冻干粉针剂、缓释剂、控释剂、口崩 剂或者泡腾剂。
7.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于降血脂或者改善 血液流变学的药物中的应用。
8.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于降低血清甘油三 酯、降低血清胆固醇或者升高高密度脂蛋白的药物中的用途。
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