[发明专利]噻唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.式(2)

表示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，在仲胺存在下，使式(1)

表示的化合物或其盐与硫粉末及氨基氰反应。

2.式(3)

表示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，使式(2)

表示的化合物或其盐与氢溴酸及亚硝酸碱金属盐反应。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征还在于，仲胺为吡咯烷。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征还在于，亚硝酸碱金属盐为亚硝酸钠。

5.由式(2)

表示的化合物和酸性化合物形成的盐。

6.如权利要求5所述的盐，其特征还在于，酸性化合物为氢溴酸。

7.式(8)

表示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，使通过权利要求1、3、7、9或16中的任一项所述的方法获得的式(5)

表示的化合物或其盐与式(7)

表示的二胺类或其盐反应，

上述各式中，R¹及R²各自独立地表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，Q¹表示碳原子数1～8的亚烷基、碳原子数2～8的亚烯基或(CH₂)_m-CH₂-A-CH₂-(CH₂)_n-，该基团中，m及n各自独立地表示0、1～3的整数，A表示氧原子、氮原子、硫原子、-SO-、-SO₂-、-NH-、-O-NH-、-NH-NH-、-S-NH-、-SO-NH-或SO₂-NH-，

R³及R⁴在含Q¹的环上的碳原子、氮原子或硫原子上取代，各自独立地表示氢原子、羟基、烷基、链烯基、炔基、卤素原子、卤代烷基、氰基、氰基烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N，N-二烷基氨基烷基、酰基、酰基烷基、任意地具有取代基的酰基氨基、烷氧基亚氨基、羟基亚氨基、酰基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羟基烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲酰基、在烷基上任意地具有取代基的N-烷基氨基甲酰基、在烷基上任意地具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基、N-链烯基氨基甲酰基烷基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基、N-链烯基-N-烷基氨基甲酰基烷基、N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基、N-烷氧基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-烷氧基氨基甲酰基烷基、任意地被1～3个烷基取代的肼甲酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、任意地具有取代基的3～6元杂环羰基、氨基甲酰基烷基、在烷基上任意地具有取代基的N-烷基氨基甲酰基烷基、在烷基上任意地具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基、氨基甲酰氧基烷基、N-烷基氨基甲酰氧基烷基、N，N-二烷基氨基甲酰氧基烷基、任意地具有取代基的3～6元杂环羰基烷基、任意地具有取代基的3～6元杂环羰基氧基烷基、芳基、芳烷基、任意地具有取代基的3～6元杂环基、任意地具有取代基的3～6元杂环烷基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、烷基磺酰氨基烷基、芳基磺酰氨基烷基、烷基磺酰氨基羰基、芳基磺酰氨基羰基、烷基磺酰氨基羰基烷基、芳基磺酰氨基羰基烷基、氧代基、氨基甲酰氧基、芳烷氧基、羧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、酰氧基、酰氧基烷基、芳基磺酰基、烷氧基羰基烷基磺酰基、羧基烷基磺酰基、烷氧基羰基酰基、烷氧基烷氧基羰基、羟基酰基、烷氧基酰基、卤代酰基、羧基酰基、氨基酰基、酰氧基酰基、酰氧基烷基磺酰基、羟基烷基磺酰基、烷氧基烷基磺酰基、任意地具有取代基的3～6元杂环磺酰基、任意地具有取代基的3～6元杂环氧基、N-烷基氨基酰基、N，N-二烷基氨基酰基、在烷基上任意地具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基酰基、在烷基上任意地具有取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基磺酰基、烷基磺酰基酰基、N-芳基氨基甲酰基、N-3～6元杂环氨基甲酰基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基、N-烷基-N-3～6元杂环氨基甲酰基、N-芳基氨基甲酰基烷基、N-3～6元杂环氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-芳基氨基甲酰基烷基、N-烷基-N-3～6元杂环氨基甲酰基烷基、氨基硫代甲酰基、N-烷基氨基硫代甲酰基、N，N-二烷基氨基硫代甲酰基、烷氧基烷基(硫代羰基)、烷硫基烷基或N-酰基-N-烷基氨基烷基，或者R³和R⁴一起表示碳原子数1～5的亚烷基、碳原子数2～5的亚烯基、碳原子数1～5的亚烷二氧基或碳酰二氧基，

Q²表示任意地具有取代基的芳基、任意地具有取代基的芳基链烯基、任意地具有取代基的芳基炔基、任意地具有取代基的杂芳基、任意地具有取代基的杂芳基链烯基、任意地具有取代基的饱和或不饱和的2环或3环稠合烃基、任意地具有取代基的饱和或不饱和的2环或3环稠合杂环基，

T¹表示羰基、磺酰基、-C(＝O)-C(＝O)-N(R’)-、-C(＝S)-C(＝O)-N(R’)-、-C(＝O)-C(＝S)-N(R’)-、-C(＝S)-C(＝S)-N(R’)-、-C(＝O)-A¹-N(R”)-、-C(＝O)-NH-、-C(＝S)-NH-、-C(＝O)-NH-NH-、-C(＝O)-A²-C(＝O)-、-C(＝O)-A³-C(＝O)-NH-、-C(＝O)-C(＝NOR^a)-N(R^b)-、-C(＝S)-C(＝NOR^a)-N(R^b)-、-C(＝O)-N＝N-、-C(＝S)-N＝N-、-C(＝NOR^c)-C(＝O)-N(R^d)-、-C(＝N-N(R^e)(R^f))-C(＝O)-N(R^g)-、-C(＝O)-NH-C(＝O)-、-C(＝S)-NH-C(＝O)-、-C(＝O)-NH-C(＝S)-、-C(＝S)-NHC(＝S)-、-C(＝O)-NH-SO₂-、-SO₂-NH-、-C(＝NCN)-NH-C(＝O)-、-C(＝S)-C(＝O)-或硫代羰基；

其中R’表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基；A¹表示任意地具有取代基的碳原子数1～5的亚烷基，R”表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基；A²表示单键或碳原子数1～5的亚烷基；A³表示碳原子数1～5的亚烷基；R^a表示氢原子、烷基或烷酰基，R^b表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基；R^c表示氢原子、烷基、烷酰基、芳基或芳烷基，R^d表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基；R^e及R^f各自独立地表示氢原子、烷基、烷酰基、硫代羰基，R^g表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基。