[发明专利]防治哺乳动物、特别是狗和猫蚤的杀虫组合物

说明书

本发明是申请号为97190271.2(PCT/FR97/00541)、申请日为1997 年3月26日、发明名称为“防治哺乳动物、特别是狗和猫蚤的杀虫组合物” 的中国专利申请的分案申请。

本发明涉及防治哺乳动物，特别是狗和猫蚤的方法的改进。本发明还 涉及以已知的杀寄生虫剂协同组合为基础的、用于这种用途的新组合物。 最后，本发明还涉及这样一些已知杀寄生虫剂应在制备这种组合物方面的 用途。

在EP-A-295217和EP-A-352944中描述了以1-N-芳基吡唑为主要成 分的一组新的杀虫剂。在这些专利中所限定的这些组的化合物是极富活性 的，这些化合物中的一种化合物1-(2，6-Cl₂-4-CF₃-苯 基)--3-CN-4-(SO-CF₃)-5-NH₂-吡唑，其通用名是fipronil，不仅对培养的 寄生虫，而且对哺乳动物的外-寄生虫，特别是包括，但不仅限于蚤、蜱、 飞虫和蝇蛆(myase)，都是特别有效的。

例如由US-A-5439924专利已经知道，一些化合物具有杀卵的效果和 /或对各种不同的幼龄外-寄生虫具有杀幼虫的效果。在这些化合物中，(IGR) 表示昆虫生长调节剂化合物，这些化合物或者以阻断幼龄虫生长(卵和幼虫) 成成龄虫，或者通过抑制几丁质合成的方式发挥作用。

另外，人们还由FR-A-2713889专利知道，该专利一般性地描述了至 少一种IGR(昆虫生长调节剂)类型化合物与三种N-芳基二唑中的至少一种 化合物的组合，IGR类型化合物包括具有保幼激素活性的化合物和合成几 丁质的抑制剂，N-芳基二唑具体是fipronil，用于防治属于不同目的各种 害虫。

这些组合物能够以各种不同的形式使用，却没有明确指出，这些不同 的形式用于例如家畜的、卫生的或植物检疫中的哪一类应用，也没有明确 指出这些不同的形式分别针对哪一类寄生虫。

可以想到的兽医唯一应用是与生产一种杀虫项圈、缓慢盐析配方实例 相关的。

本发明提出改进防治小哺乳动物，特别是狗和猫身上的蚤的方法。

本发明具体目的是使用已知的杀寄生虫剂，制备一种对这些动物的蚤 极富活性的组合物。

最后，本发明的目的是一种如此制备的、具体用于防治这些蚤的新组 合物。

关于本发明意义上的蚤，应当理解为蚤目中任何种类的常见或不常见 的寄生蚤，具体是栉头蚤属，猫栉头蚤和犬栉头蚤，鼠蚤(印鼠客蚤)和人 蚤(人蚤)。

本发明方法和组合物功效非常高，这意味着不仅在处理动物后瞬间功 效很高，而且功效非常持久。

本发明的目的是一种长期防治小哺乳动物，特别是狗和猫蚤的方法， 其特征在于至少一种属于化学式(I)的化合物(A)和至少一种IGR类型(昆 虫生长调节剂)化合物(B)，在动物可接受的和适用于局部皮肤涂敷的液体 赋形剂中以杀寄生虫剂有效剂量和比例，涂敷局部皮肤，优选地限于小块 皮肤面积治疗动物，该化学式(I)如下

式中：

R₁是CN或甲基或一个卤素原子；

R₂是S(O)_nR₃或4，5-二氰基咪唑-2-基或卤代烷基；

R₃是烷基或卤代烷基；

R₄代表氢原子或卤素原子；或NR₅R₆、S(O)mR₇、C(O)R₇、C(O)O-R₇基， 烷基、卤代烷基或OR₈或-N＝C(R₉)(R₁₀)基；

R₅和R₆各自代表氢原子或烷基、卤代烷基、C(O)烷基、烷氧基羰基、 S(O)_r-CF₃；或R₅和R₆可以一起构成一个二价亚烷基，它可以被一个或两个 二价杂原子(如氧或硫)阻断；

R₇代表烷基或卤代烷基；

R₈代表烷基、卤代烷基或氢原子；

R₉代表烷基或氢原子；