[发明专利]细胞松弛素D在制备抗肿瘤药物中的用途无效
申请号: | 200810186903.8 | 申请日: | 2008-12-05 |
公开(公告)号: | CN101416962A | 公开(公告)日: | 2009-04-29 |
发明(设计)人: | 梅文莉;戴好富;陈苹;吴娇;黄玖利 | 申请(专利权)人: | 中国热带农业科学院热带生物技术研究所 |
主分类号: | A61K31/403 | 分类号: | A61K31/403;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 571101海*** | 国省代码: | 海南;66 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 细胞松弛素 制备 肿瘤 药物 中的 用途 | ||
技术领域
本发明涉及医药技术领域,具体为细胞松弛素D(Cytochalasin D)在制备抗肿瘤药物中的用途。
背景技术
细胞松弛素D是一种真菌的代谢产物,王钧等曾经从竹菌(Engleromyces goetzii)中分离得到,而我们也从一株分离自海南粗榧的内生真菌S49中分离得到。前人研究认为细胞松弛素D是一种细胞微丝抑制剂,作用于食管癌细胞ECa109、乳腺癌细胞((MA782/5S-8102)、人体肝癌BEL-7402等肿瘤细胞后,可使多数肿瘤细胞产生多核和排核等现象,而正常的人胚肺细胞则不产生上述异常现象。正常细胞和肿瘤细胞对细胞松弛素D的不同反应,使得细胞松弛素D可以选择性地杀死肿瘤细胞,从而应用于肿瘤的治疗。目前细胞松弛素D仅作为一种研究生命现象的工具应用于对细胞分裂、细胞运动、细胞质与细胞核的关系等的研究中,未见将其应用于对肿瘤的治疗中。我们在研究中发现,细胞松弛素D对不同的肿瘤细胞株也具有一定的选择性,对食管癌细胞ECa109、胃癌细胞SGC-7901、肝癌细胞SMMC-7721等活性显著,但是对慢性骨髓性白血病细胞K562却并未显示出活性。因此,可以将细胞松弛素D针对性地应用于制备治疗食管癌、胃癌和肝癌的药物中。
发明内容
本发明的目的在于公开细胞松弛素D(Cytochalasin D)在制备抗肿瘤药物中的新用途。
细胞松弛素D可以从真菌中利用包括吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、反相硅胶柱层析,减压柱层析等多种常规分离手段获得,或者通过合成以及半合成手段获得。可单独应用或者合用,或与适宜的赋形剂相结合,按照常规方法制成各种剂型,应用于制备治疗食管癌、胃癌和肝癌的药物中。
细胞松弛素D的结构如下:
具体实施方式
下面结合具体实例对本发明作进一步阐述,但不限制本发明。
实施例1:内生真菌S49的发酵培养及细胞松弛素D的提取分离:
发酵培养基(PD):马铃薯200g,葡萄糖20g,定容至1L,pH自然。
内生真菌S49经PDA培养基斜面活化,接种于1L三角瓶,28℃静置培养30d,得发酵液48L。
将菌株S49的48L发酵液固液分离后,发酵上清液于50℃减压浓缩至5L。用乙酸乙酯萃取后得到乙酸乙酯浸膏(6.0g),之后经硅胶柱柱层析、重结晶得到细胞松弛素D(1.1g)。
实施例2:细胞松弛素D的结构鉴定:
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