[发明专利]一种治疗痔疮的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于药物新技术，涉及一种治疗痔疮的药物组合物，具体说涉及一种含有己酮可可碱和酮咯酸氨丁三醇的药物组合物。

背景技术

痔疮是一种常见病、多发病，自古就有“十人九痔”之说，痔疮是肛垫病理性肥大移位及肛周皮下血管丛血流淤滞形成的团块。主要临床表现为便血、疼痛、水肿、坠胀、瘙痒、分泌物增多和脱出等症状，有关研究表明，我国痔疮的发病率约为46％，有些地区成人中多达70％，欧美、日本数据调查的发病率约为40％-60％。许多患者因痔疮而出现便血、脱出和疼痛等症状，严重影响了生活、工作和学习，所以有良好效果的痔疮治疗药物的开发具有重要的意义。

目前治疗痔疮的方法主要有药物治疗、手术结扎和注射疗法。我国肛肠学界2000年4月在成都召开了全国痔病专题研讨会，对痔疮的新定义中明确指出“一切治疗的目的不是消除痔体，而是消除症状，解除痔的症状要比改变痔体大小更有意义，应被视作治疗效果的标准”。这些新的治疗理念使痔的治疗原则清晰起来，非手术治疗尤其是基础药物治疗的重要性得以突现。现在大多学者的意见是九成以上的痔疮患者可以采用非手术治疗，只有不到10％的痔疮患者需要外科治疗。原因是药物治疗能消肿止痛、缓解症状，又避免了手术的疼痛以及注射疗法的并发症，所以绝大多数人仍然适合采用药物治疗。

己酮可可碱为可可豆碱的衍生物，是一种较好的周围血管扩张剂，能改善脑和四肢的血液循环，临床应用和药理学研究中发现，己酮可可碱具有多种药理活性，它可以增加红细胞弹性，抑制血小板聚集，降低血浆纤维蛋白原的浓度以及降低血液粘度，进而减少微栓子的形成，故具有显著的血液流变学活性。由于血液流动性增强，使微循环系统，尤其是缺血区的血流增加，这是它能矫正器官功能损害的基础。

酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体抗炎药，具有强力止痛及中度抗炎和解热作用，通过抑制前列腺素的合成来发挥镇痛、抗炎和解热作用。

现有的治疗痔疮的药物中，尚未见有以己酮可可碱和酮咯酸氨丁三醇为主要活性成分的治疗药物。也没有己酮可可碱或者酮咯酸氨丁三醇可用于痔疮治疗的技术启示。

发明内容

本发明通过大量的实验研究，深入探讨了己酮可可碱和酮咯酸氨丁三醇联合应用在痔疮的治疗，具有良好的效果，由此发明了一种全新的治疗痔疮的药物组合物。

本发明的目的之一在于提供一种新的药物组合物，含有己酮可可碱和酮咯酸氨丁三醇，其重量比为0.02～10∶1，本发明具有更好的疗效，并且己酮可可碱和酮咯酸氨丁三醇联合应用组成复方后，药物成分明确、性质稳定、相互影响较小，便于药物制剂质量控制的建立，有利于生产制备时质量的控制，非常适合工业化大生产。优选地，己酮可可碱和酮咯酸氨丁三醇的重量比为0.1～5∶1；更进一步优选，己酮可可碱和酮咯酸氨丁三醇的重量比为0.5～2∶1。

本发明的目的之二在于提供一种药物组合物，含有所述的药物组合物以及制剂工艺上可接受的辅料赋形剂，这些赋形剂包括但不限于甘油、丙二醇、聚乙二醇、半合成脂肪酸甘油脂、单硬脂酸甘油酯、卡波姆、西黄鳍胶、明胶、淀粉、纤维素、海藻酸钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠。

本发明提供的药物组合物是口服制剂或者是外用制剂，其中口服制剂是片剂、胶囊、滴丸、颗粒剂、散剂以及口服液。优选的药物剂型为外用制剂，包括栓剂、凝胶剂、乳膏剂、软膏剂、乳胶剂。

本发明所提供的组合物一方面可以通过改变静脉丛的血液流变性，从而改善静脉曲张，促进痔静脉回流，减轻痔水肿和出血，且通过调节微循环，对痔疮产生了很好的治疗作用；另一方面，通过消炎、止血等综合作用达到治疗效果。由实验结果可知，本发明所提供的组合物疗效优于其它单组分药物治疗组。

本发明所提供的组合物可用于预防和(或)治疗痔疮等肛肠疾病，同理，含有该组合物活性成分的药物同样具有相同的功效。

具体实施方式

为了更好的理解本发明，下面通过对本发明较佳具体实施例的描述，详细解释说明本发明，但不以任何形式限制本发明。

实施例1  组合物对大鼠巴豆油痔疮模型的实验

50只SD大鼠(200克左右)按体重随机分成五组，即模型对照组、己酮可可碱组(含己酮可可碱1％)、酮咯酸氨丁三醇组(含酮咯酸氨丁三醇0.5％)、组合物组(己酮可可碱1％、酮咯酸氨丁三醇0.5％)、马应龙组，每组10只。

实验方法：

给药：大鼠提前两天直肠内给药，每天二次，用10mg棉球沾满药物，将棉球塞入直肠内，下次给药时，应先检查直肠内是否有棉球(如有棉球应取出)。最后一次给药应在造模后2小时。