[发明专利]一种给药系统及其制备方法

权利要求书

1.一种给药系统，其特征在于，包括1：100～100：1重量比的蛋白质-磷脂分散体，其蛋白质-磷脂粒径在5nm～1000nm之间，磷脂表面或磷脂表面与内部包被/包覆蛋白质层；其制备方法包括如下步骤：

（1）含磷脂相制备：不加入有机溶剂，直接将药物与磷脂混合；

（2）含蛋白质水相制备；

（3）将含磷脂相与含蛋白质水相混合，于温度0～40℃、压力8000～16000 psi条件下均质化处理；

所述的药物选自中药或动植物挥发油或油脂、挥发油的精制品、两者或两者以上的挥发油及其精制品按任意比例混合的混合物、胸腺五肽、葫芦素、丙泊酚。

2.根据权利要求1所述的给药系统，其特征在于：所述蛋白质选自牛血清白蛋白、卵清蛋白、玉米蛋白、血红蛋白、半乳糖化白蛋白、修饰猪血白蛋白中的至少一种；所述磷脂选自下列中的至少一种：大豆卵磷脂、EPG、磷脂酸、心肌磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二癸酰磷脂酰胆碱、二辛酰磷脂酰胆碱、二己酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油及其钠盐，二棕榈酰磷脂酰甘油及其钠盐，二月桂酰磷脂酰甘油、二癸酰磷脂酰甘油、二辛酰磷脂酰甘油、二己酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺，二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二月桂酰磷脂酰乙醇胺、双二硬脂酰磷脂酰甘油及其钠盐、双二棕榈酰磷脂酰甘油及其钠盐、双二肉豆蔻酰磷脂酰甘油及其钠盐、双二月桂酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰肌醇、二棕榈酰磷脂酰肌醇、二油酰磷脂酰肌醇、二肉豆蔻酰磷脂酰肌醇、二月桂酰磷脂酰肌醇、棕榈酰油酰磷脂酰胆碱、棕榈酰亚油酰磷脂酰胆碱、硬脂酰亚油酰磷脂酰胆碱、硬脂酰油酰磷脂酰胆碱、硬脂酰花生四烯酰磷脂酰胆碱、DSPE-PEG、DPPE-PEG、DMPE-PEG、DLPE-PEG，其中所述DSPE-PEG、DPPE-PEG、DMPE-PEG、DLPE-PEG中PEG的分子量为100～10000。

3.如权利要求1所述给药系统，其特征在于，还含有与磷脂重量比为1：0.1～1：10的油类物质，所述油类物质选自MCT、大豆油、红花油、橄榄油、椰子油、深海鱼油及植物挥发油中的至少一种。

4.如权利要求1所述给药系统，其特征在于，还包括配体、抗体，所述配体选自叶酸、RGD；所述的抗体选自鼠源、人源化、重组鼠源、人源的抗体。

5.如权利要求1所述给药系统，其特征在于，还包括胆固醇、谷甾醇。

6.如权利要求1所述给药系统，其特征在于，还包括选自壳聚糖、脂肪胺、多聚胺胆固醇阳离子脂质的荷正电物质。

7.如权利要求1所述给药系统，其特征在于，还包括选自有机酸碱或无机酸碱的pH调节剂。

8.如权利要求7所述给药系统，其特征在于：所述的有机酸碱或无机酸碱选自柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸、乙酸、葡萄糖酸、乳糖酸、山梨酸、琥珀酸、马来酸、抗坏血酸、草酸、甲酸、苯磺酸、苯甲酸、盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢氧化钠中的至少一种。

9.如权利要求1所述的给药系统，其特征在于，所述含蛋白质水相选用以w/v 计的0.1～50%的蛋白质水溶液。

10.如权利要求1所述的给药系统，其特征在于，所述均质化处理选用高压均质化或微射流均质化。

11.如权利要求1所述的给药系统，其特征在于：其制备方法还包括冷冻干燥或喷雾干燥；选用蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露醇、右旋糖苷、海藻糖、木糖醇、麦芽糖、果糖、蛋白、壳聚糖、甘氨酸、枸橼酸、氯化钠中的至少一种作为冷冻干燥或者喷雾干燥用的添加剂。

12.如权利要求1所述的给药系统，其特征在于，其制备方法还包括过滤除菌。