[发明专利]五酯滴丸生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及南五味子醇浸膏生产方法及以南五味子醇浸膏为原料、以聚乙二醇为基质、以二甲基硅油为冷凝液，采用限径圆柱状凹面型管口滴头和滴丸成丸器滴制法生产五酯滴丸。

背景技术

五酯滴丸的主要成分是南五味子醇浸膏，能降低血清氨基转移酶，临床多年应用结果显示用于慢性、迁延性肝炎谷丙转氨酶升高者安全、有效。

南五味子为木兰科植物华中五味子Schisandra sphenanthera Rehd.et Wils.的干燥成熟果实，含木脂素、挥发油、脂肪油、有机酸盐、无机酸盐、果胶、多糖、蛋白质、苷类、酯类、杂环类等，目前临床广泛应用的是以南五味子醇浸膏为原料制成的五酯胶囊，但由于其崩解溶散时间长、稳定性差，卧床、吞咽困难、老年患者服药不方便等缺陷，影响其疗效的充分发挥。

与五酯胶囊比较，五酯滴丸崩解溶散和药物稳定性明显改善，卧床、吞咽困难、老年患者服药方便，依从性提高，尤其是针对慢性、迁延性肝炎患者停药后谷丙转氨酶易反跳的特点，五酯滴丸可以非常方便地使患者做到逐渐减少服用量保持维持剂量达到治疗谷丙转氨酶持续不降或反复升高的目的，分量使用更为方便，药物的治疗作用得到更充分发挥。

但是，在五酯滴丸生产过程中，现有滴丸生产设备使用的圆柱状平面管口滴头和滴丸成形系统，使丸重差异和丸粒的圆整度不易控制，丸重差异大、丸粒成形性差、合格品率和生产效率低。

发明内容

本发明在稳定南五味子醇浸膏生产工艺和质量的条件下，以南五味子醇浸膏为原料、以聚乙二醇为基质、以二甲基硅油为冷凝液，采用限径圆柱状凹面型管口滴头和滴丸成丸器滴制法生产五酯滴丸，解决现有设备生产五酯滴丸丸重差异大、丸粒成形性差的问题，提高合格品率和生产效率。本发明采用的技术方案如下：

(一)南味子醇浸膏生产方法

取木兰科植物华中五味子Schisandra sphenanthera Rehd.et Wils.的干燥成熟果实南五味子加水浸泡0.5小时，煎煮2次，每次2小时，过滤，弃去滤液，药渣干燥，粉碎，用5倍量70％的乙醇回流提取2次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并滤液，减压浓缩，制成60℃时相对密度为1.01～1.05的南五味子醇浸膏。

(二)五酯滴丸生产方法

取1重量份南五味子醇浸膏加入至熔融的1～20重量份聚乙二醇中，搅匀，制成均匀的药液，在80℃～100℃保温条件下用限径圆柱状凹面型管口滴头和滴丸成丸器滴制法滴制，用50℃～0℃的二甲基硅油梯度冷却，油丸分离，在温度为30℃～40℃的转笼中鼓风干燥1～8小时，筛丸选丸，制成五酯滴丸。

(三)限径圆柱状凹面型管口滴头

本发明所述的限径圆柱状凹面型管口滴头，如附图所示，包括螺纹丝柱1，与螺纹丝柱连接的棱柱2，与棱柱连接的滴头柱3，嵌于螺纹丝柱内呈正立杯状的药液料斗4，嵌于螺纹丝柱、棱柱及滴头柱、上连药液料斗下接滴头凹面型管口的贯穿圆柱状滴头管5，嵌于滴头柱内呈倒立杯状且杯口与滴头管连接的滴头凹面型管口6。

使用方法：参阅附图，用本发明限径圆柱状凹面型管口滴头替代现有滴丸机上的直孔薄壁型滴头，通过螺纹丝柱1与滴丸机连接即可。

(四)滴丸成丸器

本发明所述的滴丸成丸器，如附图所示，包括溢流盘1、观察桶2、加热桶5、冷却桶6、成丸桶27、滴丸出料口11、冷凝液与滴丸分离器及冷凝液出口24，溢流盘1设在成丸桶2 7的最上部、用螺钉12固定在观察桶2上，从观察桶2溢出的冷凝液通过溢流盘1收集，观察桶2在溢流盘1的下部并与溢流盘1相连相通，加热桶5用螺钉13安装在观察桶2的下方紧紧套在成丸桶27的上部，密封垫10用螺栓19、螺母20和弹簧垫圈21安装在加热桶5底部，加热桶5的底部一侧安装阀14，防护盖8用螺钉17安装在加热桶5的上部，加热桶5的上部安装密封圈15、16、18，加热桶密封盖9安装在加热桶5的一侧上部、防护盖8之下，冷却桶6安装在加热桶5的下方紧紧套在成丸桶27的下部，制冷剂入口25和出口26分别安装在冷却桶6的上部和底部，成丸桶27底部呈锥形通过快换接头紧固环22、快换接头密封垫23与滴丸出料口11和冷凝液与滴丸分离器及冷凝液出口24连接并相通，冷凝液出口24与滴丸出料口11安装在同一水平位置的两个相反方向，冷凝液出口24通过托架7上的输送管与成丸桶27上部相连相通。