[发明专利]一种中药组合物在制备防治脑缺血的药物中的应用

说明书

该申请是以下专利申请的分案申请：申请号为200510111694.7，申请日为2005年12月20日，发明名称为“一种中药组合物在心脑血管方面的应用”。

技术领域

本发明涉及一种中药组合物的用途，具体地，涉及一种中药组合物在制备防治脑缺血的药物中的应用。

背景技术

2005年11月2日公告的发明专利说明书CN1225250C公开了一种防治老年痴呆的中药组合物，其主要由茯苓、白术和当归组成的原料药中的多糖、正丁醇提取物和/或挥发油有效部位组成，或者主要由选自茯苓、白术和当归中的一种或两种原料药中的多糖、正丁醇提取物和/或挥发油有效部位组成。该中药组合物可采用超临界萃取和水提取的方法制得。

上述中药组合物具有防治老年痴呆的用途。本发明发掘了该中药组合物新的医药用途。对于已知的药物，发现其还具有治疗另一种疾病的性能，从而可以治疗另一种疾病，这种第二次医药用途发明对于满足医疗临床需求与市场需求，具有重要意义。

鉴于第二次医药用途的重要作用，研究和开发上述中药组合物的新用途具有重要意义。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种中药组合物的新用途，即在制备防治脑缺血的药物中的应用。

本发明提供了一种中药组合物在制备防治脑缺血的药物中的应用，该中药组合物由茯苓、白术和当归三种原料药的超临界萃取物和/或水提取物，或者超临界萃取物和/或水提取物有效部位组成。

为叙述方便，将本发明茯苓、白术、当归组成的中药组合物简称为FBD。茯苓简称F、白术简称B、当归简称D。

本发明FBD可以采用以下方法制得：将原料药粉碎成粗粉，经二氧化碳超临界萃取得到超临界萃取物，之后药渣用水提取后得到水提取物；或者原料药经超临界萃取得到超临界萃取物后，药渣用水提取后，加乙醇至含醇浓度为45-95％时沉淀，得到多糖，上清液回收乙醇后用正丁醇萃取，得到正丁醇提取物；或者，所述原料药用水煎煮，水提取液浓缩后，加乙醇至含醇浓度为45-95％时沉淀，得到多糖，上清液回收乙醇后用正丁醇萃取，得到正丁醇提取物；多糖和正丁醇提取物是水提取物有效部位。

在所述的超临界萃取物和水提取物有效部位中可加入药用载体或敷料，制成中药制剂。常用制剂辅料可选用，崩解剂如：羟丙基淀粉、羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠等；填充剂如：乳糖、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、糊精、淀粉、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙、环糊精、微粉纤维素等；润湿剂和粘合剂如：乙醇、预胶化淀粉、聚维酮、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素；润滑剂如：滑石粉、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇4000和6000；润湿剂如：十二烷基硫酸钠、吐温80。

本发明FBD的用量和疗程可根据剂型、患者的年龄、疾病的轻重程度作适当调整，但一般为每日口服3次，每次2片，以1个月为一个疗程，可连续使用1个疗程或更长时间。

为了更好地理解本发明的实质，下面将用本发明FBD的药理试验及结果来说明其在制药领域中的新用途：

在药效学研究中发现：

1、在线栓法引起大鼠局灶性脑缺血后再灌注损伤实验中，FBD组及阳性药尼莫地平(2mg/kg)对线栓法造成的局灶性脑缺血-再灌注损伤均有明显的治疗作用。结果表明FBD能有效防治中风，脑缺血。

2、在小鼠断头全脑缺血模型中，尼莫地平(5mg/kg)可使小鼠断头全脑缺血模型张口呼吸时间明显的增加(p＜0.05)。FBD对呼吸时间有一定的延长作用，但与阴性组比较没有显著性差异。尼莫地平和FBD都可以显著提高SOD活力，对MDA含量无明显影响。结果表明FBD能有效防治中风，脑缺血。

3、在四动脉阻断大鼠全脑缺血再灌注损伤实验中，FBD能延长模型大鼠缺血后脑电图消失时间、缩短再灌注后脑电图恢复时间和翻正反射恢复时间，效果与剂量呈正相关。结果表明FBD能有效防治中风，脑缺血。

4、在FBD对麻醉犬外周及脑血流量影响的研究中，FBD对麻醉犬具有一定的降低脑部血管阻力，增加脑部血流量的作用，并且对动物的外周血压也有类似尼莫地平的作用：降低外周血压，特别是舒张压；减慢心率。但作用强度和作用时间均小于尼莫地平。FBD十二指肠给药对脑部血流的改善作用在给药后30min最明显。结果表明FBD能有效防治中风，脑缺血。

5、阳性药丹参注射液和FBD组可明显增加软脑膜微循环血管的网点计数(与给药前相比p＜0.05)。结果表明FBD能有效改善微循环。