[发明专利]用于降血脂的中药制剂

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及从救必应提取有效部位后制备降血脂的中药制剂。

背景技术

中药材“救必应”为冬青科植物铁冬青(Ilex rotunda Thunb.)的干燥树皮，广泛分布于中国南方各省，主产于广西、广东省，民间常用于清热解毒，消肿止痛，治感冒发热，急慢性肝炎，急性肠胃炎，胃及十二指肠溃疡，风湿关节痛。目前已有用救必应和其他药材一起，加水提取，制成的治疗胃肠炎，消化不良等的药物，如复方救必应胶囊，腹可安片，肠胃适胶囊等。

救必应是有着广泛用途的药材，目前对其药理作用的研究主要集中于心血管系统，其次是体外抗菌作用的一些研究。

目前，全球高血脂患者不断增加，是危害人类健康的重大疾病。市场上有效控制血脂且副作用少的药物不多，常用的西药如他丁类的辛伐他丁，有较好的降血脂效果，但对肌肉、肾与肝有不同程度的损害。[药物不良反应杂志，2002(5)，306-308]。中药类多以复方为主，但由于未知有效成分，质量难于控制。因此开发安全性高、确实有效的降血脂的天然药物具有重要的意义，有广阔的市场前景。

发明内容

本发明的目的是从救必应药材中提取降血脂的有效部位制成中药制剂。

本发明所提供的降血脂的中药制剂，是一种含有救必应药材的乙醇提取物及药学上允许的辅料制成的口服制剂，所说的提取物是用冬青科铁冬青(Ilexrotunda Thunb.)植物的干燥树皮，用85-95％乙醇溶液提取，滤过，提取液浓缩至救必应投料量的0.1-0.8倍，加2-5倍提取液重量的水搅匀后，滤取沉淀物，干燥得提取物，1g提取物干品中含有具栖冬青苷和救必应酸总量为0.50～0.80g，其中具栖冬青苷和救必应酸质量比为12～1.5:1。

救必应用乙醇溶液提取的方法，可用常规的热回流法或浸渍法或渗漉法的工艺。

为了患者服用的方便和根据提取物的特性，本发明可将提取物添加药学上允许的辅料，按常规的中药制剂工艺制成丸剂、片剂、胶囊剂，如添加蜂蜜、蔗糖粉制成丸剂，或浓缩丸，如添加淀粉、糊精等制成片剂、胶囊剂，或加入花生油，明胶，甘油等制成软胶囊等，也不排除其它的口服剂型。

本发明的有益效果：1、药物活性成分的提取，原料易得，工艺简单、操作方便，可大批量投入生产；2、产品质量易控制；3、是有效降血脂的中药制剂，毒性低，副作用小。

以下通过试验证明本发明的有益效果

一、救必应提取物的制备

取救必应药材20Kg，粉碎成粗粉，加95％乙醇温浸提取二次，每次24小时，滤过，合并提取液浓缩至5.6Kg，加16Kg水，搅匀，滤取沉淀物，干燥，得救必应提取物，批号040408

含量测定：液相色谱法(HPLC)

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈：0.1％冰乙酸(50：50)作流动相；检测波长为210nm。

对照品溶液的制备分别取具栖冬青苷对照品、救必应酸对照品适量，精密称定，加乙腈分别制成每1ml含具栖冬青苷150μg、救必应酸50μg的溶液，即得。

供试品溶液的制备取上述救必应提取物，研细，取约0.025g，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈适量，在功率250W，频率50KHz下超声处理10分钟，放冷，加乙腈稀释至刻度，摇匀，即得。

测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

按以上方法测得040408批救必应提取物中含具栖冬青苷的重量含量为52.59％，救必应酸的重量含量为15.55％。

二、提取物的降脂试验

1材料与方法

1.1药物 受试药物：救必应提取物。批号040408

        阳性药物：辛伐他汀片，上海信谊万象药业股份有限公司，批号为071101。

1.2仪器和试剂 全自动生化分析仪、离心机；1％羧甲基纤维素钠(自配)。

1.3脂肪乳剂的制备 称取15g猪油置200mL烧杯中，加热到100℃左右使其溶解，缓慢加入6g胆固醇，搅拌至完全溶解；再加入0.2g丙硫氧嘧啶和20mL吐温80，充分搅匀。同时在另一烧杯中加入65mL蒸馏水，放在电炉上加热至60℃，然后加入2g胆盐3号，充分搅拌直到完全溶解。然后将两种溶液，充分混匀，即制成脂肪乳剂。