[发明专利]N-酰基联苯丙氨酸的制备方法

权利要求书

1.一种N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

其中，R₁为直链或含支链的烷基、芳基；R₂为甲基或乙基。

2.根据权利要求1所述的N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，在步骤a中， 所述联苯甲醛：N-酰基甘氨酸：酸酐：碱的投料摩尔比为1.0：0.7～5.0：1.0～6.0： 0.05～2.00。

3.根据权利要求1所述的N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，在步骤a中， 所述溶剂I为苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、硝基苯、庚烷、乙酸、丙酸、异 丁酸、正丁酸、乙酸酐或丙酸酐；所述酸酐为乙酸酐或丙酸酐；所述碱是三乙胺、 吡啶、N-甲基吡咯、N-甲基吗啉、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾、乙酸 钠、乙酸钾、丙酸钠或丙酸钾。

4.根据权利要求1所述的N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，步骤a中的反 应温度是80℃至回流，反应时间是0.5～48小时。

5.根据权利要求1所述的N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，在步骤b中， 所述溶剂II为水、乙醇、甲醇、异丙醇、丙醇、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、丙酸乙酯、 丙酮、丁酮、甲基异丁基酮、四氢呋喃、1,4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺或N- 甲基吡咯。

6.根据权利要求1所述的N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，在步骤b中， 所述溶剂II的投料量是步骤a中所述产物1的2～50倍，所述水的投料质量为步骤a中 所述产物1的质量的0.5～20倍。

7.根据权利要求1所述的N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，步骤b中的反 应温度为室温至回流。

8.根据权利要求1所述的N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，在步骤c中， 所述溶剂III为乙醇、甲醇、乙酸乙酯、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯或四氢 呋喃；所述钯碳含1%～20%钯。

9.根据权利要求1所述的N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，在步骤c中， 所述溶剂III的投料量是步骤a中所述产物1的5～50倍，所述钯碳的质量为步骤b中所 述产物2的0.1%～20%。

10.根据权利要求1所述的N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，其特征在于，步骤c中还加 入冰乙酸调节pH值，使反应保持在酸性条件中，反应温度为20～150℃，所述氢气 的压力为0.2MPa～10.0MPa。