[发明专利]一类黄酮类化合物中间体及其制备方法和应用

权利要求书

1.如式J所示的黄酮类化合物中间体；

其中，R₁为-CO(CH₂)_nCH₃或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基。

2.如权利要求1所述的如式J所示的黄酮类化合物中间体，其特征在于：所述的n＝4。

3.如权利要求1所述的如式J所示的黄酮类化合物中间体的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式K所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可制得如式J所示的化合物；

其中，R₁为-CO(CH₂)_nCH₃或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基；所述的非质子性溶剂为二氯甲烷和/或乙酸乙酯；所述的醇溶剂为甲醇和/或乙醇；所述的碱性试剂为碳酸钾、碳酸钠和氢氧化钾中的一种或多种。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的碱性试剂的用量为式K所示的化合物摩尔量的0.2～1倍；所述的非质子性溶剂和醇溶剂的体积比为1∶2～2∶1；所述的选择性脱羟基保护基反应的温度为-10℃～30℃。

5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂为体积比为1∶1的二氯甲烷和乙醇的混合溶剂，或体积比为1∶1的二氯甲烷和甲醇的混合溶剂，或体积比为1∶1的乙酸乙酯和甲醇的混合溶剂。

6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的如式K所示的化合物由下述方法制得：在非质子性溶剂和水的非均相溶液中，在碱性试剂的作用下，在相转移催化剂作用下，由如式L所示的化合物与如式H所示的2，3，4，6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖进行反应，即可制得如式K所示的化合物； 

其中，R₃为-CO(CH₂)_nCH₃或苯甲酰基；n＝0～8；Bz为苯甲酰基；所述的非质子性溶剂为二氯甲烷和/或氯仿；所述的碱性试剂为氢氧化钾、碳酸钾和碳酸钠中的一种或多种；所述的相转移催化剂为四丁基溴化铵、四丁基碘化铵和甲基三辛基氯化铵中的一种或多种。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的式H所示的2，3，4，6-四苯甲酰氧基溴代葡萄糖与式L所示的化合物的摩尔比为2∶1～1∶1；所述的碱性试剂的用量为式L所示的化合物摩尔量的1.5～5倍；所述的相转移催化剂的用量为式C所示的化合物摩尔量的0.2～0.8倍；所述的非质子性溶剂和水的体积比为1∶2～2∶1；所述的反应的温度为30℃～50℃。

8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的非质子溶剂和水的非均相溶液为体积比为1∶1的二氯甲烷和水的非均相溶液，或体积比为1∶1的氯仿和水的非均相溶液。

9.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的如式L所示的化合物由下述方法制得：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂的作用下，将如式M所示的化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可制得如式L所示的化合物；

其中，R₁为-CO(CH₂)_nCH₃或苯甲酰基；n＝0～8；所述的非质子性溶剂为二氯甲烷和/或乙酸乙酯；所述的醇溶剂为甲醇和/或乙醇；所述的碱性试剂为碳酸钾、碳酸钠和氢氧化钾中的一种或多种。

10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：所述的碱性试剂的用量为式M所示的化合物摩尔量的0.2～1倍；所述的非质子性溶剂和醇溶剂的体积比为1∶2～2∶1；所述的选择性脱羟基保护基反应的温度为-10℃～30℃。 

11.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：所述的非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂为体积比为1∶1的二氯甲烷和乙醇的混合溶剂，或体积比为1∶1的二氯甲烷和甲醇的混合溶剂，或体积比为1∶1的乙酸乙酯和甲醇的混合溶剂。