[发明专利]布南色林中间体的制备方法有效
申请号: | 200810203892.X | 申请日: | 2008-12-02 |
公开(公告)号: | CN101747273A | 公开(公告)日: | 2010-06-23 |
发明(设计)人: | 王俊芳;王小妹;王哲烽;时惠麟;王小梅;隋强 | 申请(专利权)人: | 浙江华海药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D221/04 | 分类号: | C07D221/04 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;谢燕军 |
地址: | 317024*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 布南色 林中 制备 方法 | ||
1.一种4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并吡啶-2(1H) -酮的制备方法,该方法按照如下两个步骤依次进行:
a)3-(4-氟苯基)-3-氧代丙腈反应生成3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺;
b)3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺和环辛酮反应得到4-(4-氟苯基)-5, 6,7,8,9,10-六氢环辛烷并吡啶-2(1H)-酮。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,a)步骤在多聚磷酸 或三氟化硼乙酸中进行。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,a)步骤在多聚磷酸 中进行。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,a)步骤的反应条件 是:反应温度为60~130℃,反应时间为1~8小时。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,b)步骤在脱水剂和 有机溶剂中进行。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述脱水剂是对甲 基苯磺酸。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自 一种或多种下组溶剂:苯、甲苯和二甲苯。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂是甲 苯。
9.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,b)步骤的反应条件 是:反应温度为90~140℃,反应时间为2~8小时。
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