[发明专利]四氢喹啉类衍生物及合成方法

权利要求书

1、一种四氢喹啉类衍生物，其具有如下的结构通式

式中，R¹或R²其中之一为芳基，另一个为芳基、C₁-C₁₀的烷基或氢，R³为H以及吸电子基团或给电子基团，R⁴为C₁～C₄的烷基；所述的芳基为苯基、单取代、二取代、三取代或四取代的的苯基；所述的取代基是氢、C₁-C₁₀的烷基、C₁-C₁₀的烷氧基、卤素或O(CH₂)_nO。

2、如权利要求1所述的四氢喹啉类衍生物，其特征是具有如下的结构通式

式中R¹、R²和R³如权利要求1所述。

3、如权利要求1或2所述的四氢喹啉类衍生物，其特征是所述的R¹为苯基或取代的苯基；所述的R²为苯基、取代的苯基、C₁-C₁₀烷基或氢，所述的取代基如权利要求1所述。

4、如权利要求1或2所述的四氢喹啉类衍生物，其特征是所述的吸电子基团为卤素、硝基、CF₃、CH₃SO₂、CH₃CH₂SO₂、PhCH₂OCO或者AcO；给电子基团为C₁～C₆烷氧基、OH、Me₂NCH₂CH₂O、Et₂NCH₂CH₂O、NH₂或C₁～C₄的烷基。

5、一种四氢喹啉类衍生物的合成方法，其特征是在有机溶剂中，以固体酸作为催化剂，亚甲基环丙烷和乙醛酸乙酯的亚胺在室温下，反应3-10小时，得到四氢喹啉类衍生物，所述的亚甲基环丙烷和乙醛酸乙酯的亚胺二者摩尔比为1:(0.5-2)，所述的固体酸催化剂的用量比为20-100毫克固体酸催化剂/0.3mmol亚甲基环丙烷，所述的亚甲基环丙烷、乙醛酸乙酯的亚胺和四氢喹啉类衍生物的结构式如下：

和

式中R¹、R²、R³和R⁴如权利要求1所述。

6、如权利要求5所述的合成四氢喹啉类衍生物的方法，其特征是所述的固体酸是蒙脱土K-10和KSF。

7、如权利要求5所述的合成四氢喹啉类衍生物的方法，其特征是所述的R¹为苯基或各种取代的苯基；所述的R²为苯基、取代的苯基、C₁-C₁₀烷基或氢，所述的苯基上的取代基如权利要求1所述。

8、如权利要求5所述的合成四氢喹啉类衍生物的方法，其特征是所述的吸电子基团为卤素、硝基、CF₃、CH₃SO₂、CH₃CH₂SO₂、PhCH₂OCO或者AcO；给电子基团为C₁～C₆烷氧基，、OH、Me₂NCH₂CH₂O、Et₂NCH₂CH₂O、NH₂，或C₁～C₄的烷基。

9、如权利要求5所述的合成四氢喹啉类衍生物的方法，其特征是所述的有机溶剂是二氯乙烷、二氯甲烷、甲苯或苯。