[发明专利]一种制备4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和4-联烯基氮杂环丁-2-酮的方法

权利要求书

1.一种制备β-内酰胺抗生素的关键中间体4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和/或者4-联烯基氮杂环丁-2-酮的合成方法，其特征是在有机溶剂中，4-酰氧基-氮杂环丁-2-酮、金属和炔丙基卤代物，在-20℃到120℃反应1～24小时，反应后经常规处理，得到4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和/或者4-联烯基氮杂环丁-2-酮；

所述的4-酰氧基-氮杂环丁-2-酮和金属和炔丙基卤代物的摩尔比为0.1～4：0.1～8：0.1～16；

所述的4-酰氧基-氮杂环丁-2-酮是4-乙酰氧基-氮杂环丁-2-酮、4-丙酰氧基-氮杂环丁-2-酮、4-苯甲酰氧基-氮杂环丁-2-酮或者它们的混合物，优选为4-乙酰氧基-氮杂环丁-2-酮；

所述的金属是锡、锌、锰、镁、锡、铅、钐、铁、钴、镍、铜、钌、铑、钯、银、金、汞、铱、钨、铟或者它们的混合物；

所述的炔丙基卤代物具有如下的结构式：此处X为氟、氯、溴或碘；R¹或R²独立地为氢、C_1～4的烷基、C_3～5的环烷基、C_1～4的烷基醚、C_1～4的烷基酯、C_1～4的酯基或者芳基。

2.如权利要求1所述的方法，所述的有机溶剂是二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、己烷、苯、甲苯、氯苯、硝基苯、二甲苯、乙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、甲醇、乙醇、丙醇、叔丁醇和丙酮或者它们的混合物。

3.如权利要求1所述的方法，其特征是所述的反应温度是0℃到80℃。

4.如权利要求1所述的方法，其特征是所述的反应时间是2-12小时。

5.如权利要求1所述的方法，其特征是所述的反应后的常规处理，是通过加入有机溶剂或者/和水进行淬灭，然后进行分离；所述的有机溶剂是是卤素取代的未取代的烷基、芳基碳氢化合物、醚类化合物和酯类化合物。

6.如权利要求5所述的方法，其特征是所述的有机溶剂是二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、己烷、苯、甲苯、氯苯、硝基苯、二甲苯、乙醚、叔丁基醚、四氢呋喃、二氧六环、乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯或者它们的混合物。