[发明专利]一种载药聚合物胶束及其制备方法

权利要求书

1.一种载药聚合物胶束，其特征在于：其为载有疏水性药物的甲基聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物胶束，其粒径大小为50～100nm，粒子的分散系数0.05≤PI≤0.09。

2.如权利要求1所述的载药聚合物胶束，其特征在于：所述的疏水性药物为抗肿瘤药物、抗生素、心血管药、抗糖尿病药或非甾体抗炎药。

3.如权利要求1所述的载药聚合物胶束，其特征在于：所述的疏水性药物为多烯紫杉醇。

4.如权利要求1所述的载药聚合物胶束，其特征在于：所述的载药聚合物胶束的载药量为质量百分比4％～7％。

5.如权利要求1～3任一项所述的载药聚合物胶束的制备方法，其步骤包括：

(1)将疏水性药物和单甲基聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物溶于可与水任意比互溶的有机溶剂中，得有机溶液；

(2)将上述有机溶液滴加至水中，并搅拌；

(3)蒸发去除溶剂，除杂，即可；

其特征在于：所述的疏水性药物与可与水任意比互溶的有机溶剂的用量比为0.05～0.5mg/ml。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述的疏水性药物和单甲基聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物的质量比为1∶10～1∶48。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述的单甲基聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物的重均分子量为28000～32000，嵌段比为5∶23～5∶27。

8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述的可与水任意比互溶的有机溶剂为乙腈、乙醇、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、甲醇、丙酮或四氢呋喃。

9.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述的有机溶液和水的体积比为1∶3～1∶6。

10.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述的搅拌时的体系温度为40～60℃；所述的搅拌的时间为0.5～2h。

11.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，所述的蒸发去除溶剂的条件为常压下，温度40～60℃；所述的蒸发去除溶剂的时间为3h～15h。

12.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤(1)中疏水性药物和单甲基聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物的质量比为1∶10～1∶48；所述的步骤(1)中可与水任意比互溶的有机溶剂为乙腈；所述的步骤(2)中有机溶液和水的用量为体积比1∶3～1∶6；所述的步骤(2)中体系温度为40～60℃；所述的搅拌的时间为0.5～2h；所述的步骤(3)中蒸发去除溶剂的条件为常压下，温度40～60℃；所述的步骤(3)中蒸发去除溶剂的时间为3h～15h。

13.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的单甲基聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物的制备方法包括：在真空状态120～150℃下，将重均分子量为5000的单甲基聚乙二醇与丙交酯按质量比为1∶4～1∶8投料，使用催化剂引发丙交酯开环聚合反应，反应30～50h，即可；其中，所述的催化剂为辛酸亚锡，用量为反应单体总重量的0.2％～5％。

14.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：将所述的载药聚合物胶束冷冻干燥制成载药胶束冻干剂型。

15.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于：所述的冷冻干燥的冻干保护剂为乳糖、甘露醇或海藻糖；其中，海藻糖的用量为2％，所述的乳糖或甘露醇的用量为5％～10％，百分比为冻干保护剂占冻干产品总量的质量百分比。