[发明专利]神经酰胺制剂纯干粉及其制备和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种神经酰胺制剂纯干粉及其制备和应用，属生物化 学的技术领域。

技术背景

鞘脂类化合物是构成细胞膜的重要组分，广泛存在于动物和植物 中，在动物脑和神经组织中含量尤为丰富。鞘脂类化合物的母体结构 是神经酰胺，它是由1分子神经鞘氨醇和1分子长链脂肪酸连接而成。

近年来，皮肤研究的成果表明，存在于皮肤角质细胞间的脂质是 维持皮肤健康的重要物质，其主要成分为神经酰胺(ceramide)及其 糖基衍生物，次要成分为胆固醇和胆固醇酯。神经酰胺及其糖基衍生 物是保护皮肤的重要物质，其在表皮角质层中的护肤作用主要有：屏 障作用、粘合作用、保湿作用、抗衰老作用和抗过敏作用。

神经酰胺是一种新型的生物活性物质，在护肤、护发的应用中具 有广阔的开发前景，含神经酰胺的化妆品正在形成市场热点。

神经酰胺制剂是含有神经酰胺的制剂，分为天然和化学合成两 类，天然神经酰胺制剂的主要成分为半乳糖神经酰胺，化学合成神经 酰胺制剂的主要成分为假神经酰胺。目前，在化妆品应用方面以天然 神经酰胺制剂为主。

天然神经酰胺制剂以动植物生物材料为原料，通过神经酰胺提取 工艺制备而成。早在1991年华东师范大学生物系已研制成功天然神 经酰胺制剂，并能批量生产。该制剂为土黄色干糊状物质。以该制剂 为原料制备神经酰胺脂质体的方法申请了并获得了中国发明专利，它 们的专利号分别为：ZL 98110614.5；ZL 00127303.5。但该制剂有下 列不足之处：

1、该制剂呈干糊状，内含溶剂多，干燥失重为35％左右。

2、该制剂呈土黄色，易氧化变色，不能在室温下保存，时间稍 长，该制剂的颜色变为棕褐色。

3、该制剂有较重的异味。

在国内，至今尚未有神经酰胺制剂纯干粉产品面市，该纯干粉产 品至今仍是生物活性物质市场内的空白商品。

发明内容

本发明的目的是推出一种神经酰胺制剂纯干粉，由半乳糖神经酰 胺、磷脂和胆固醇均匀混合而成，其特征在于，它是干粉，呈白色， 无异味，其中半乳糖神经酰胺、磷脂与胆固醇的重量分别占神经酰胺 制剂纯干粉总重量的60-70％、20-25％和10-15％，它的干燥失重 和总固体分别为5.5％和94.5％，它的透光率在下列的测试条件下测 定：制备试液，试液的浓度、溶质和溶剂分别为0.1％、所述混合物 和5％的丙二醇，试液加热至85℃-90℃，冷却后，用可见光分光光 度计在550nm处测得试液的透光率为58％，它的红外光谱具有半乳 糖神经酰胺的母体结构鞘氨醇的特征红外光谱：

KBr

IR     cm^-1：3360-3400(-OH)

  νmax      1643(酰胺I)

             1546(酰胺II)

             1467(C＝C)。该制剂有白色，无 异味，化学性质稳定，不易氧化变色和能在室温下保存等的优点。

本发明的另一个目的是提供一种所述制剂纯干粉的制备方法。为 实现上述目的，本发明采用以下的技术方案。以华东师范大学研制的 干糊状神经酰胺制剂和乙醇分别为原料和提取液，根据不同温度下神 经酰胺溶于乙醇的溶解度不同的原理，利用乙醇对干糊状神经酰胺制 剂进行两次神经酰胺的提取，冷冻干燥白色的提取物，得到神经酰胺 制剂纯干粉。

现详细说明本发明的技术方案。

一种神经酰胺制剂纯干粉的制备方法，其特征在于，以华东师范 大学研制的干糊状神经酰胺制剂和乙醇分别为原料和提取液，具体操 作步骤：

第一步称取原料G克，放在容器中；

第二步向第一步所述容器中加入浓度为95％的乙醇1G-3G毫 升；

第三步将第二步所述容器加热至60℃-70℃，直至原料完全溶 解，得溶液，保温0.5小时-2小时；

第四步将第三步制得的溶液置于0℃-10℃，冷却8小时-20 小时，得到两层沉淀物，上层为白色松软沉淀物，下层为土黄色坚硬 沉淀物；

第五步将第四步制得的白色松软沉淀物，用真空抽滤法滤干；

第六步将经第五步滤干处理的白色松软沉淀物放在容器中，加 入浓度为95％的乙醇0.5G毫升-2G毫升；