[发明专利]含有巯基氮杂环乙烯基氮杂环的培南衍生物有效

专利信息
申请号: 200810210465.4 申请日: 2008-08-14
公开(公告)号: CN101372490B 公开(公告)日: 2009-02-25
发明(设计)人: 黄振华 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D477/20 分类号: C07D477/20;A61K31/407;A61K31/454;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 含有 巯基 氮杂环 乙烯基 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐:

其中,R1代表氢原子或C1-4烷基;

R2代表羧基;

R3代表氢原子或C1-4烷基;

R4代表氢原子;

m代表1或2;

n代表0或1;

代表单键或双键。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐:

其中,R1代表氢原子或甲基;

R2代表羧基;

R3代表氢原子,甲基或乙基;

R4代表氢原子;

m代表1或2;

n代表0或1;

代表单键或双键。

3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐:

其中,R1代表甲基;

R2代表羧基;

R3代表氢原子,甲基或乙基;

R4代表氢原子;

m为1或2;

n代表0或1;

代表单键或双键。

4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐,所述的化合物选自:

(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S,E)-2-(2-(吡咯烷-1-基)乙烯基)-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S,E)-2-(2-(吡咯烷-1-基)乙烯基)-1-甲基-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(E)-2-(2-(吡咯烷-1-基)乙烯基)-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(E)-2-[2-(吡咯烷-1-基)乙烯基]-1-甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S,E)-2-[2-(2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙烯基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S,E)-2-[2-(2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙烯基]-1-甲基-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(E)-2-[2-(2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙烯基]-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(E)-2-[2-(2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙烯基]-1-甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S,E)-2-[2-(氮杂环丁烷-1-基)乙烯基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S,E)-2-[2-(氮杂环丁烷-1-基)乙烯基]-1-甲基-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,

(4R,5S,6S)-3-[(E)-2-[2-(氮杂环丁烷-1-基)乙烯基]-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,或

(4R,5S,6S)-3-[(E)-2-[2-(氮杂环丁烷-1-基)乙烯基]-1-甲基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸。

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