[发明专利]多奈哌齐盐的多晶型物及其制备和应用

权利要求书

1.式(I)所示化合物的多晶型物，其中XH表示硝酸

式(I)所示化合物的多晶型物具有以下的物理特征：如图6-A-1所示的粉末X射线衍射图谱；如图6-A-2所示的红外吸收图谱；如图6-A-3所示的热重与差热分析图谱；如图6-A-4所示的核磁共振图谱。

2.制备权利要求1所述的式(I)所示化合物的多晶型物的方法，由以下步骤组成：

a)式(XX)所示化合物(多奈哌齐)溶于适当的溶剂，配成溶液C；

b)相应的酸XH溶于适当的溶剂，配成溶液D；

c)将溶液C加入溶液D，或将溶液D加入溶液C，制得溶液E；

d)将由步骤c制得的溶液E浓缩或冷却得到相应的多奈哌齐盐的多晶型物，或在溶液E中加入其它溶剂，再冷却得到相应的多奈哌齐盐的多晶型物；其中XH表示硝酸。

3.制备权利要求1所述的式(I)所示化合物的多晶型物的方法，所述方法包括：将式(I)所示化合物溶于适当的溶剂配成溶液，浓缩或冷却所述溶液得到相应的式(I)所示化合物的多晶型物，或在所述的式(I)所示化合物的溶液中加入其它溶剂，再冷却得到相应的式(I)所示化合物的多晶型物。

4.权利要求1所述的式(I)所示化合物的多晶型物在制备用于治疗和/或改善因乙酰胆碱水平低下引起的疾病或生理功能低下的药物中的用途。

5.权利要求4所述的用途，其中所述的因乙酰胆碱水平低下引起的疾病或生理功能低下为老年痴呆症、儿童注意力障碍症、记忆力减退、震颤麻痹症、脑损伤、多发性硬化症、唐化综合症、谵妄症、情绪失常症、亨廷顿舞蹈症、睡眠失常症。

6.权利要求1所述的式(I)所示化合物的多晶型物在制备用于治疗和/或改善各种痛症的药物中的用途。

7.权利要求4-6中任一权利要求所述的用途，其中所述的式(I)所示化合物的多晶型物的单位使用剂量为0.5-50毫克。

8.含有权利要求1所述的式(I)所示化合物的多晶型物的口服液、颗粒剂、口含片、泡腾片、口崩片、冻干速溶片或咀嚼片，其特征是所述的口服液、颗粒剂、口含片、泡腾片、口崩片、冻干速溶片或咀嚼片由式(I)所示化合物的多晶型物与合适的药用辅料，经适于制备口服液、颗粒剂、口含片、泡腾片、口崩片、冻干速溶片或咀嚼片的方法制得。

9.含有权利要求1所述的式(I)所示化合物的多晶型物的普通片，其特征是所述普通片由式(I)所示化合物的多晶型物与合适的药用辅料，经适于制备普通片的方法制得。

10.含有权利要求1所述的式(I)所示化合物的多晶型物的片剂，其特征为以重量计由下列处方制备所述的片剂： 

式(I)所示化合物：1-20％            填充剂：        35-90％

崩解剂：         1-30％            矫味剂：        0.01-5％

润滑剂：         0.1-10％          助流剂：        0.01-5％

粘合剂：         0-5％。

10、含有权利要求1所述的式(I)所示化合物的多晶型物的口崩片，其特征为以重量计由下处方制备所述的制剂：

式(I)所示化合物：1-20％          填充剂：        35-90％

崩解剂：         1-30％          矫味剂：        0.0-5％

润滑剂：         0.1-10％        助流剂：        0.01-5％

着色剂：         0-1％           粘合剂：        0-5％。