[发明专利]肠溶性非甾体解热镇痛抗炎药及其制备有效
申请号: | 200810212096.2 | 申请日: | 2008-09-17 |
公开(公告)号: | CN101352412A | 公开(公告)日: | 2009-01-28 |
发明(设计)人: | 袁卫 | 申请(专利权)人: | 青岛六和药业有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K45/00;A61K47/30;A61P29/00 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所 | 代理人: | 王为 |
地址: | 266111山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肠溶性非甾体 解热 镇痛 抗炎药 及其 制备 | ||
技术领域
本发明涉及非甾体解热镇痛抗炎药肠溶制剂的制备方法。
背景技术
非甾体类抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)是临床上常用的解热镇痛抗炎药,广泛应用于风湿性疾病、慢性炎性关节炎以及各种原因导致的发热、疼痛性疾病。
自从阿司匹林于1898年上市以来的一个多世纪里,非甾体类镇痛消炎药(nonsteroidal antiinflam-matory drugs,NSAIDs)已增至百余个品种,按化学结构可分为甲酸类也称水杨酸类(代表药物阿司匹林、双氯尼柳等);乙酸类(代表药物双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯);丙酸类(代表药物布洛芬、酮基布洛芬、芬布芬、奈普生、奥沙普秦和恶丙嗪等);昔康类也叫苯并噻嗪类(代表药物美洛昔康、罗诺昔康、吡罗西康、替诺昔康等);昔布类(代表药物罗非昔布、塞来昔布);吡唑酮类(代表药物安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮);非酸类(萘丁美酮、尼美舒利);免疫抑制剂类(来氟米特)等,这些药物已成为全球最畅销的药品。
所有的非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drug,NSAID)的化学结构虽然差别很大,但他们的作用机制主要都是通过抑制PGs环氧化酶(COX),阻止花生四烯酸转化为PGs而发挥镇痛、消炎和解热作用。COX有两个亚型,即COX-1(体内平衡的常态)和诱导形式(导致受损的)被归为COX-2。COX-1出现在胃(肠)壁、肾脏和血小板中,在细胞内维持机体正常的生理功能,由它催化合前列腺素E2(Prostaglandin E2,PGE2)和前列腺素I2(Prostaglandin I2,PGI2)具有稳定细胞功能和保护细胞的作用。前列腺素在胃肠道和肾中产生维持胃肠道黏膜的完整性,和肾充满。COX-2在正常细胞中较少,但当单核细胞、巨噬细胞、纤维母细胞、血管平滑肌或内皮细胞等细胞接触到内毒素、脂多糖、IL-1等致炎因子或细胞因子后,这些细胞经诱导可产生大量的COX-2,由它催化合成的PGE2和PGI2是原炎性前列腺素,它们具有强的致炎、致痛作用。
非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drug,NSAID)在人临床上的使用情况经过一个多世纪的不断研究和临床使用发现大多数解热镇痛抗炎药对COX-1及COX-2没有选择性,只是不同的药物在COX-1和COX-2选择效果上的不同。因此在使用NSAIDs类药物时,在对COX-2产生抑制的同时也对COX-1产生抑制作用,因此在使用NSAIDs药物时常因COX-1被抑制而出现胃、肾和血小板功能的障碍,发生胃部不适、恶心、呕吐、血液不易凝结、胃溃疡、穿孔、出血、水肿、电解质紊乱、一过性肾功能不全等不良反应。为了在口服使用过程中减少对胃部的副作用,对该类产品进行肠溶性材料的包被处理,使药物在经过胃部时不发生崩解,仍然完整的通过胃部,而在药物到达肠部时又能迅速崩解,同时被吸收利用。
发明内容
本发明提供一种非甾体解热镇痛抗炎药肠溶组合物,该组合物含有非甾体解热镇痛抗炎药和肠溶包衣材料,
两者的重量百分比为:
非甾体解热镇痛抗炎药70-93%
肠溶包衣材料7~30%。
本发明的肠溶组合物,必要时还可以加入其他材料,如药物学上可接受的辅料。
人和动物胃部的PH值通常<4.0,肠道PH值通常>5.0,据此我们选择的肠溶包衣材料必须是在PH>5.0的溶液中可以快速崩解,而在<5.0的溶液中不溶解。
本发明的肠溶包衣材料符合上述要求,选自:虫胶(PH>7.0)、聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯(PVAP)(PH>5.0)、丙烯酸树酯类(Eudragit L30D-55PH>5.5)、Eudragit L100(PH>6.0)、Eudragit S100(PH>7.0))、邻苯二甲酸乙酸纤维素(乙酸纤维素肽酸酯,CAP)(PH>6.0);1,2,4-苯三甲酸乙酸纤维素(乙酸纤维素苯三酸酯,CAT)(PH>5.5);羟丙甲纤维素肽酸酯(HPMCP,有HP50、HP55、HP55S三种规格)(PH>5.5);1,2,4-苯三甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCr);琥珀酸乙酸纤维素(CAS);琥珀酸乙酸羟丙基甲基纤维素(HPMCAS)(5.5—7.1)、欧巴代等,也可以是它们的混合物。
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