[发明专利]长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗抑郁症的药物，特别是涉及一种长效姜黄素衍生 物在制备抗抑郁症药物中的应用。

背景技术

姜黄素(curcuminoids，Cur)是从中药姜黄的根、茎中提取出来的一种酚 类色素，通常为姜黄素、去甲氧基姜黄素和去二甲氧基姜黄素三种物质的混 合物，现代药理研究表明，其具有抗癌、抗炎、抗氧化、降血脂、抗抑郁等多 种药理活性，且毒副作用小。

抑郁症是一种复杂的心理障碍性疾病，主要表现为情绪低落，言语减 少，精神、运动迟缓，其发病率逐年增加，许多疾病常常并发抑郁症，严 重危害人的身体健康。目前临床上使用的抗抑郁症药物一般是通过影响单 胺递质的重吸收、抑制单胺的代谢或阻断突触前抑制性自主或非自主受体 而发挥作用。虽然这些药物对抑郁症均有很好的治疗作用，但许多药物疗 效并不稳定，而且毒副作用较大，因此，从传统的中草药中开发安全有效、 毒副作用小的抗抑郁症药物成为这一领域的研究方向。

姜黄是中药复方逍遥散中的主要成分，姜黄素及其衍生物对抑郁动物 模型的抗抑郁作用研究已有文献报道。从现有的文献来看，姜黄素具有治 疗多种疾病的功能，而且无毒，无副作用，应用领域十分广阔，其最主要 原因是姜黄素多酚结构的活性。从其化学结构来看，姜黄素主要包含三种 物质：即姜黄素，去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素，它们的化学结构 如下：

姜黄素

去甲氧基姜黄素

双去甲氧基姜黄素

中国专利申请号为200410013118.4公开了上述三种姜黄素及其衍生物 用于制备治疗抑郁症药物的应用，该专利申请存在的缺陷是生物利用度低 代谢速度快，需要每天给药。

然而现有的姜黄素及其衍生物的生物利用度很低，其水溶性、酯溶性 较差。

有鉴于上述现有的姜黄素及其衍生物存在的缺陷，本发明人基于从事 此类产品设计制造多年丰富的实务经验及专业知识，并配合学理的运用， 积极加以研究创新，以期创设一种新的长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症 药物中的应用，能够改进一般现有的姜黄素及其衍生物，使其更具有实用 性。经过不断的研究、设计，并经反复试作及改进后，终于创设出确具实用 价值的本发明。

发明内容

本发明的目的在于，克服现有的姜黄素及其衍生物存在的缺陷，而提 供一种新的长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症药物中的应用，所要解决的 技术问题是使其在保证安全性、无毒副作用的基础上，力求达到增加酯溶 性，延长作用时间，降低用药量的目的，从而更加适于实用。

本发明的目的及解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。依据 本发明提出的一种长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症药物中的应用。

本发明的目的及解决其技术问题还可采用以下技术措施进一步实现。

前述的长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症药物中的应用，其中所述的 长效姜黄素衍生物是由C1-C50的饱和脂肪酸类或其酰类与姜黄素类物质 的羟基基团各自独立的发生酯化反应所形成的酯类。

前述的长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症药物中的应用，其中所述的 姜黄素类物质包括：姜黄素、去甲氧基姜黄素或双去甲氧基姜黄素。

前述的长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症药物中的应用，其中所述的 长效姜黄素衍生物包含有药学可接受的载体，如赋形剂和添加剂、香味剂 制成各种剂型，包括散剂、片剂、微丸、胶囊、微囊、颗粒剂或液体衍生 物。

前述的长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症药物中的应用，其中所述的 长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症的饮料、食品、食品添加剂或者保健品 中的应用。

借由上述技术方案，本发明长效姜黄素衍生物在制备抗抑郁症药物中 的应用至少具有以下优点：长效性，一次给药可以在7天内维持药效；稳 定性高，药效释放平缓，生物利用度高，低剂量即可达到正常药效作用。

上述说明仅是本发明技术方案的概述，为了能够更清楚了解本发明的 技术手段，而可依照说明书的内容予以实施，并且为了让本发明的上述和 其他目的、特征和优点能够更明显易懂，以下特举较佳实施例，并配合附 图，详细说明如下。

附图说明

图1是本发明对小鼠体内姜黄素测定的实验图。

图2是本发明对小鼠悬尾不动时间的影响实验图。