[发明专利]长效姜黄素衍生物及其制备方法无效
申请号: | 200810222061.7 | 申请日: | 2008-09-08 |
公开(公告)号: | CN101671248A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
发明(设计)人: | 库宝善;周卫东;于凤华 | 申请(专利权)人: | 北京鼎国昌盛生物技术有限责任公司 |
主分类号: | C07C69/017 | 分类号: | C07C69/017;A61K31/222;A61K47/48;A61P35/00;A61P29/00;A61P39/06;A61P3/06;A61P25/24 |
代理公司: | 北京中原华和知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 寿 宁;张华辉 |
地址: | 100083北京市海淀区学*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 长效 姜黄 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、一种长效姜黄素衍生物,其特征在于其具有下列结构式:
其中:
R1和R2为氢或甲氧基;
R3和R4各自独立的选自C1-C50的烷基。
2、根据权利要求1所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:其中该长效姜黄素衍生物的碳4′,4″位的基团为C1-C50的饱和脂肪酸类或其酰类与姜黄素类物质的碳4′,4″位羟基各自独立的发生酯化反应所形成的酯类。
3、根据权利要求1所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:其中该长效姜黄素衍生物的碳4′,4″位的基团为C1-C50的不饱和脂肪酸类或其酰类、芳香族脂肪酸类或其酰类与姜黄素类物质的碳4′,4″位羟基各自独立的发生酯化反应所形成的酯类。
4、根据权利要求2或3所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:所述姜黄素类物质是姜黄素、去甲氧基姜黄素或双去甲氧基姜黄素。
5、根据权利要求3所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:所述不饱和脂肪酸类包括棕榈油酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸或二十二碳六烯酸。
6、根据权利要求1或2或3或5所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:所述R3和R4各自独立的为癸烷基、亚油酸基或水杨酸基。
7、一种制备如权利要求1所述的长效姜黄素衍生物的方法,其特征在于其包括以下步骤:
1)称取2~4mmol姜黄素类物质,溶解在二氧六环中,加入0.3~0.73克的吡啶,然后将3.6~8.60mmol的C1-C50的脂肪酸类、不饱和脂肪酸类及芳香族类或其酰类物质逐滴加入到体系中,冰水浴反应1~2小时;
2)上述产物倒入到石油醚中过滤,将沉淀溶解在乙酸乙酯中,用1mol/L的盐酸溶液洗涤两次,再用饱和碳酸钠溶液洗涤一次,加入无水硫酸钠干燥,然后过滤,将滤液旋干,得粗产物姜黄素烷基酯;
3)将上述粗产物装在硅胶柱中,使用7∶1的石油醚和氯仿洗脱,收集目标产物,真空干燥得终产物姜黄素烷基酯。
8、根据权利要求7所述的长效姜黄素衍生物的制备方法,其特征在于:所述冰水浴反应过程通过薄层层析法检测,3∶1的氯仿和乙酸乙酯展开。
9、根据权利要求7所述的长效姜黄素衍生物的制备方法,其特征在于:所述的脂肪酰类、不饱和脂肪酰类或芳香族酰类物质各自分别为癸酰氯、亚油酰氯或水杨酰氯。
10、根据权利要求7所述的长效姜黄素衍生物的制备方法,其特征在于:姜黄素类物质是姜黄素、去甲氧基姜黄素或双去甲氧基姜黄素。
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