[发明专利]长效姜黄素衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200810222061.7 申请日: 2008-09-08
公开(公告)号: CN101671248A 公开(公告)日: 2010-03-17
发明(设计)人: 库宝善;周卫东;于凤华 申请(专利权)人: 北京鼎国昌盛生物技术有限责任公司
主分类号: C07C69/017 分类号: C07C69/017;A61K31/222;A61K47/48;A61P35/00;A61P29/00;A61P39/06;A61P3/06;A61P25/24
代理公司: 北京中原华和知识产权代理有限责任公司 代理人: 寿 宁;张华辉
地址: 100083北京市海淀区学*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 长效 姜黄 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种长效姜黄素衍生物,其特征在于其具有下列结构式:

其中:

R1和R2为氢或甲氧基;

R3和R4各自独立的选自C1-C50的烷基。

2、根据权利要求1所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:其中该长效姜黄素衍生物的碳4′,4″位的基团为C1-C50的饱和脂肪酸类或其酰类与姜黄素类物质的碳4′,4″位羟基各自独立的发生酯化反应所形成的酯类。

3、根据权利要求1所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:其中该长效姜黄素衍生物的碳4′,4″位的基团为C1-C50的不饱和脂肪酸类或其酰类、芳香族脂肪酸类或其酰类与姜黄素类物质的碳4′,4″位羟基各自独立的发生酯化反应所形成的酯类。

4、根据权利要求2或3所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:所述姜黄素类物质是姜黄素、去甲氧基姜黄素或双去甲氧基姜黄素。

5、根据权利要求3所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:所述不饱和脂肪酸类包括棕榈油酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸或二十二碳六烯酸。

6、根据权利要求1或2或3或5所述的长效姜黄素衍生物,其特征在于:所述R3和R4各自独立的为癸烷基、亚油酸基或水杨酸基。

7、一种制备如权利要求1所述的长效姜黄素衍生物的方法,其特征在于其包括以下步骤:

1)称取2~4mmol姜黄素类物质,溶解在二氧六环中,加入0.3~0.73克的吡啶,然后将3.6~8.60mmol的C1-C50的脂肪酸类、不饱和脂肪酸类及芳香族类或其酰类物质逐滴加入到体系中,冰水浴反应1~2小时;

2)上述产物倒入到石油醚中过滤,将沉淀溶解在乙酸乙酯中,用1mol/L的盐酸溶液洗涤两次,再用饱和碳酸钠溶液洗涤一次,加入无水硫酸钠干燥,然后过滤,将滤液旋干,得粗产物姜黄素烷基酯;

3)将上述粗产物装在硅胶柱中,使用7∶1的石油醚和氯仿洗脱,收集目标产物,真空干燥得终产物姜黄素烷基酯。

8、根据权利要求7所述的长效姜黄素衍生物的制备方法,其特征在于:所述冰水浴反应过程通过薄层层析法检测,3∶1的氯仿和乙酸乙酯展开。

9、根据权利要求7所述的长效姜黄素衍生物的制备方法,其特征在于:所述的脂肪酰类、不饱和脂肪酰类或芳香族酰类物质各自分别为癸酰氯、亚油酰氯或水杨酰氯。

10、根据权利要求7所述的长效姜黄素衍生物的制备方法,其特征在于:姜黄素类物质是姜黄素、去甲氧基姜黄素或双去甲氧基姜黄素。

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