[发明专利]丹参丹酚酸B

说明书

技术领域

本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种标准有效成分的丹参丹酚酸B。

本发明提供了一种标准中药有效成分。

背景技术

对丹参的化学成分研究开始于20世纪30年代，日本学者Nakao首先得到了3 种脂溶性成分，此后我国学者在化学研究方面进行了深入系统的探索，做了大量 工作，先后分离得到了一系列水溶性化合物，首先报道了丹参水溶性成分丹参素 的结构，即3，4-二羟基苯乳酸，是各丹酚酸的基本化学结构，此后发现了一系列 即有咖啡酰缩酚酸结构，又有新木脂素骨架的水溶性成分，如丹酚酸A、B、C、 D、E、F、G、H、I、四甲基丹酚酸F、异丹酚酸C，还有迷迭香酸、紫草酸等。 丹酚酸多数是由丹参素与其他有机酸类化合物结合而成。丹参丹酚酸B是丹参水 溶性有效成分之一，丹酚酸B是丹参主要水溶性有效成分之一，又称为丹参酸B， 也属于酚酸类化合物，是由3分子的丹参素和1分子咖啡酸缩合而成。丹酚酸B 作为丹参中的主要水溶性成分，在治疗心血管疾病、慢性肝炎、抗肝纤维化、抗 动脉粥样硬化和改善记忆功能障碍等方面发挥着重要作用。2005年版《中国药典》 将丹酚酸B的含量测定收入其中，作为丹参药材项下测定的法定项目。

丹参丹酚酸B是丹参水溶性成分中具有较好的药理作用的活性成分之一，吸引 着很多医药科研工作人员进行研究，准备开发成新的临床制剂，中药有效成分虽 然活性成分的含量很大(新药注册要求需要达到90％以上)，但还有10％作用的 成分是未知的，将这样的有效成分制备成制剂进入临床，在发生不良反应或副作 用时，无法进行追踪，给新药上市的临床实验或医生用药依据带来巨大的困难， 这主要应该归结为中药有效成分的物质基础还不是十分明确，因此，对丹参丹酚 酸B的研究首要重点的是：以现有的技术手段为基础，将其物质基础在一定程度 上研究透彻。

发明内容

基于上述原因，我们的科研人员通过创造性的劳动，对含量大于90％以上的丹 参丹酚酸B进行深入的分析，确定其含量较大的杂质及含量，得到标准有效成分 丹参丹酚酸B，该标准有效成分可以作为标准原料药，用于市场销售、制剂制备等 方面，这样，，有利于中药原料的标准化，有利于中药制剂生产的标准化，有助于 中药有效成分的进入国际市场；

本发明通过以下技术方案实现的。

本申请在于提供一种标准的丹参丹酚酸B，即标准的中药有效成分：将有效 成分进行含量确定，以现有的技术为基础，对含量较大的杂质进行物质确定和含 量确定；本申请的标准丹参丹酚酸B有效成分可以作为药物制剂原料药使用，在 符合药物制剂要求的基础上，制备的含有丹参丹酚酸B药物制剂可以用于治疗人 体疾病。

本申请的标准的丹参丹酚酸B有效成分为：

(1)一种丹参丹酚酸B，含有丹参丹酚酸B和杂质，丹参丹酚酸B的含量大 于等于90％且小于100％，杂质的含量大于0且小于等于10％，其中杂质包括1 ％—4％的迷迭香酸、1％—4％紫草酸和0.1％—1.5％的丹酚酸B甲酯中的一种或 几种。

(2)一种丹参丹酚酸B，丹参丹酚酸B的含量大于等于90％且小于100％， 杂质的含量大于0且小于等于10％，其中杂质迷迭香酸的含量为2％—3％。

(3)一种丹参丹酚酸B，丹参丹酚酸B的含量大于等于90％且小于100％， 杂质的含量大于0且小于等于10％，其中杂质紫草酸的含量为2％—3％。

(4)一种丹参丹酚酸B，丹参丹酚酸B的含量大于等于90％且小于100％， 杂质的含量大于0且小于等于10％，其中杂质丹酚酸B甲酯含量为0.5％—1％。

上述标准有效成分中含有的杂质迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B甲酯一种或几 种是含量较大的杂质，可以进行分离检测，上述杂质进行分离和结构确证，确定 其物质基础和含量。

上述标准有效成分可以由丹参提取，再经过高效液相色谱制备方法进行纯化 得到，也可以由硅胶柱层析进行单体分离，高效液相色谱法控制终点得到，等等；

本发明标准丹参丹酚酸B也可以由下述方法制备得到：